Chi tiết sản phẩm
TENOLAM (Tenofovir Disoproxil Fumarat & Lamivudin)
TENOLAM
Tenofovir Disoproxil Fumarat & Lamivudin
THÀNH PHẦN
Tenofovir disoproxil fumarat: ................. 300 mg
Lamivudin USP: .................................... 100 mg
Tá dược: Lactose, Avicel, Tinh bột ngô, Croscarmellose sodium, Aerosil, Natri lauryl sulfat, Magnesi stearat, HPMC 606, HPMC 615, PEG 6000, Talc, Titan dioxyd, Sunset yellow, Caramel vừa đủ 1 viên.
DẠNG BÀO CHẾ
Viên nén bao phim.
DƯỢC LỰC HỌC
Tenofovir disoproxil fumarat có cấu trúc một nucleotid diester vòng xoắn tương tự adenosin monophosphat, là một tiền chất của tenofovir. Sau khi được phosphoryl hóa thành dạng diphosphat có hoạt tính, tenofovir diphosphat kháng lại polymerase của HBV và men sao mã ngược của HIV, Tenofovir diphosphat ức chế polymerase của virus (men sao mã ngược) bằng cách cạnh tranh trực tiếp với chất nền tự nhiên deoxyribonucleotid và kết thúc chuỗi DNA sau khi gắn vào chuỗi DNA của virus.
Lamivudin được chuyển hóa nội bào tạo thành dạng triphosphat, ức chế sự tổng hợp DNA của retrovirus, bao gồm virus HIV. Lamivudin cũng có hoạt tính kháng virus gây viêm gan B.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Tenofovir disoproxil fumarat được hấp thu và chuyển thành tenofovir nhanh sau khi uống, với nồng độ đỉnh đạt sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng ở người ăn kiêng khoảng 25% nhưng tăng lên khi uống trong bữa ăn nhiều chất béo. Tenofovir phân bố rộng rãi khắp các mô cơ thể, đặc biệt là thận và gan. Tenofovir liên kết với protein huyết tương dưới 1% và với protein huyết thanh khoảng 7%. Thời gian bán thải của tenofovir là 12 -18 giờ. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.
Lamivudin được hấp thụ nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 1 giờ. Thuốc được hấp thu chậm nhưng không giảm khi dùng chung với thức ăn. Sinh khả dụng khoảng 80-87%, gắn kết đến 36% với huyết tương.
Thuốc qua hàng rào máu não với tỷ lệ nồng độ trong dịch não tủy so với nồng độ trong huyết thanh là khoảng 0.12. Thuốc qua được nhau thai và được phân bố vào sữa mẹ.
Lamivudin chuyển hóa ở gan thấp, được thải trừ chủ yếu ở dạng không đổi bằng cách bài tiết chủ động qua thận. Thời gian bán thải từ 5-7 giờ, đã được báo cáo khi dùng liều đơn trị.
CHỈ ĐỊNH
- Viêm gan siêu B mạn tính ở người lớn có bệnh lý gan còn bù và có bằng chứng của việc sao chép virus và có bằng chứng mô học của tình trạng viêm hoạt động hoặc xơ hóa.
Bệnh gan còn bù có bằng chứng về hoạt động sao chép của virus, mức alanin aminotransferase (ALT) trong huyết thanh tăng cao liên tục và có bằng chứng mô học của viêm gan hoạt động và/hoặc chứng xơ hóa gan.
- Phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị HIV.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
Người lớn:
- Điều trị nhiễm HIV
1 viên x 1 lần/ngày, kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.
- Dự phòng nhiễm HIV
1 viên x 1 lần/ngày kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác. Dự phòng nên bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi tiếp xúc (tốt nhất là trong vòng vài giờ hơn là vài ngày) và tiếp tục trong 4 tuần tiếp theo nếu dung nạp.
- Điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính
Liều khuyến cáo là 1 viên x 1 lần/ngày trong hơn 48 tuần.
Bệnh nhân suy thận
Nên giảm liều bằng cách điều chỉnh khoảng cách thời gian dùng thuốc ở bệnh nhân suy thận dựa trên độ thanh thải creatinin (Clcr) của bệnh nhân:
+Clcr > 50 ml/phút: dùng liều thông thường 1 lần/ngày.
+Clcr 30 đến 49 ml/phút: dùng cách nhau mỗi 48 giờ.
+Clcr 10 đến 29ml/phút: dùng cách nhau mỗi 72 đến 96 giờ.
Bệnh nhân thẩm phân máu
Dùng mỗi liều cách nhau 7 ngày hoặc sau khi thẩm phân 12 giờ.
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan
Không cần thiết phải điều chỉnh liều.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Bệnh nhân mẫn cảm với tenofovir hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Nhạy cảm với hoạt chất Lamivudine hay bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
THẬN TRỌNG
- Theo dõi nồng độ ALT & HBV DNA huyết thanh sau khi ngưng điều trị.
- Ngưng điều trị nếu bị nhiễm acid lactic, chứng gan to nghiêm trọng với nhiễm mỡ và sau điều trị viêm gan nặng.
- Không nên dùng ở bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu lactase Lapp hoặc hấp thu kém glucose-galactose.
- Người già, bệnh nhân có nguy cơ rối loạn chức năng thận, bị xơ gan, đồng nhiễm HIV và viêm gan B, rối loạn chuyển hóa mỡ, có dấu hiệu bất thường về xương, tiền sử đau khớp và cứng khớp, khó vận động.
- Nên ngưng việc điều trị với lamivudin ở bệnh nhân bị đau bụng tiến triển, buồn nôn, nôn hoặc kèm theo kết quả kiểm tra sinh hóa bất thường cho đến khi viêm tụy đã được loại trừ.
- Điều trị với lamivudin có thể liên quan đến việc nhiễm acid lactic và nên ngưng điều trị nếu nồng độ enzyme aminotransferase tăng nhanh, gan to tiến triển, nhiễm acid chuyển hóa hoặc nhiễm acid lactic không rõ nguyên nhân. Nên sử dụng lamivudin thận trọng ở những bệnh nhân bị chứng gan to hoặc có những yếu tố nguy cơ khác của bệnh gan. Ở những bệnh nhân viêm gan B mãn tính, có nguy cơ viêm gan trở lại khi ngưng dùng lamivudin, cần theo dõi chức năng gan ở những bệnh nhân này. Nên loại trừ khả năng nhiễm HIV trước khi bắt đầu dùng lamivudin điều trị viêm gan B, vì đã từng điều trị với liều thấp hơn thì về sau có thể gây tăng khả năng kháng lamivudin của virus HIV.
- Có thể cần giảm liều ở bệnh nhân suy chức năng thận.
TRƯỜNG HỢP CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
- Phụ nữ có thai: Chưa có đầy đủ các nghiên cứu kiểm chứng trên phụ nữ có thai, vì vậy chỉ dùng thuốc khi thật sự cần thiết.
Cho đến nay chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát về việc dùng lamivudin trên phụ nữ có thai, do vậy thuốc chỉ được dùng trong thời kỳ mang thai khi lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ có hại cho thai nhi.
- Phụ nữ cho con bú: Chưa xác định được liệu thuốc có bài tiết theo sữa mẹ hay không, vì vậy không cho trẻ bú mẹ khi đang dùng thuốc.
Lamivudin được phân bố qua sữa mẹ. Vì có khả năng xảy ra phản ứng phụ nghiêm trọng do lamivudin trên trẻ bú sữa mẹ, người mẹ nên ngưng cho con bú khi dùng lamivudin để điều trị nhiễm HBV mãn tính.
TRƯỜNG HỢP LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC
Không thấy có báo cáo. Thông thường không bị ảnh hưởng.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
- Thường gặp là các tác dụng trên đường tiêu hóa như: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn đau bụng, khó tiêu, đầy hơi và chán ăn. Tăng amylase huyết thanh, viêm tụy. Hạ phosphate huyết. Phát ban da.
- Các tác dụng khác như: Bệnh thần kinh ngoại biên, đau đầu, hoa mắt, mất ngủ, trầm cảm, suy nhược, ra mồ hôi, đau cơ.
- Đã có báo cáo trường hợp tăng men gan, tăng triglycerid máu, tăng đường huyết và giảm bạch cầu trung tính. Suy thận, suy thận cấp và các ảnh hưởng lên ống thận, bao gồm hội chứng Fanconi.
- Tác dụng phụ thường gặp liên quan tới lamivudin bao gồm đau bụng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau đầu, sốt, nổi mẩn, rụng tóc, khó ở, mất ngủ, ho, các triệu chứng ở mũi, đau khớp và đau cơ xương. Tăng nồng độ huyết thanh của enzyme creatinin phosphokinase và enzyme alanin aminotransferase thường gặp ở bệnh nhân đang dùng lamivudin để điều trị viêm gan siêu vi B mãn tính
- Hiếm gặp trường hợp y giải cơ vân. Hiếm thấy trường hợp viêm tụy. Giảm bạch cầu trung tính và thiếu máu (thường khi dùng chung với zidovudin), giảm tiểu cầu, tăng các enzyme gan và hiếm có trường hợp viêm gan xảy ra. Nhiễm acid lactic, thường kèm theo gan to nặng và gan nhiễm mỡ nặng, đã được báo cáo trong quá trình trị liệu với các thuốc ức chế enzyme sao chép ngược nucleosid.
Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
TƯƠNG TÁC THUỐC
- Không nên phối hợp Tenofovir disoproxil fumarat với: Didanosine, Atazanavir, Tracrolimus, các thuốc làm giảm hoặc cạnh tranh đào thải qua thận.
- Bệnh nhân đồng nhiễm HIV/HBV nên kết hợp kháng retrovirus và chế độ ăn thích hợp.
- Sự thải trừ qua thận của lamivudin có thể bị ức chế bởi các thuốc được thải trừ chủ yếu qua sự bài tiết chủ động ở thận khác, như là trimethoprim. Với liều phòng ngừa thường dùng của trimethoprim không cần phải giảm liều của lamivudin trừ khi bệnh nhân bị suy thận, nhưng tránh dùng đồng thời lamivudin với trimethoprim liều cao (như co-trimoxazol) trong bệnh viêm phổi do pneumocystis và nhiễm toxoplasma. Mặc dù không có tương tác lâm sàng đáng kể với zidovudin nhưng thỉnh thoảng xảy ra thiếu máu nặng ở bệnh nhân dùng lamivudin với zidovudin.
- Lamivudin có thể đối kháng tác động kháng virus của zalcitabin, hai thuốc này không nên dùng chung với nhau. Dùng ngày 1 lần phác đồ gồm 3 nucleosid như lamivudin và tenofovir với abacavir hoặc didanosin gây mức độ điều trị thất bại cao và xuất hiện kháng thuốc, vì thế nên tránh dùng.
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ
- Triệu chứng
Buồn nôn, nôn, ban da, hạ nồng độ phosphat trong máu, suy thận cấp, nhiễm độc acid lactic.
Xử trí
Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Có thể dùng thẩm tách máu để loại tenofovir.
Nghiên cứu độc tính cấp ở liều rất cao của lamivudin trên động vật không gây ra độc tính trên bất kỳ cơ quan nào. Dữ liệu về hậu quả ngộ độc cấp trên người còn giới hạn. Không có sự nguy hại nào và bệnh nhân đều hồi phục. Không có dấu hiệu hay triệu chứng chuyên biệt được biểu hiện khi dùng quá liều.
Nếu xảy ra quá liều, bệnh nhân nên được theo dõi và điều trị hỗ trợ thích hợp. Do lamivudin thẩm tách được, có thể dùng thẩm tách máu liên tục trong điều trị quá liều, mặc dù điều này chưa được nghiên cứu.
BẢO QUẢN
Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.
HẠN DÙNG
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 3 vỉ x 10 viên nén bao phim.
SỐ ĐĂNG KÝ
VN2 - 399 -15
THUỐC CHỈ DÙNG THEO ĐƠN CỦA BÁC SỸ.
Để xa tầm tay trẻ em.
Không dùng thuốc quá thời hạn sử dụng.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sỹ.
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
NHÀ SẢN XUẤT
ATRA PHARMACEUTICALS LIMITED
Plot No. H19, MIDC Area, Waluj
Aurangabad 431 133, Maharashtra State, India
Lượt xem: 612
Trang chủ
