Chi tiết sản phẩm
SIZODON (Risperidone) 1 & 2 mg
SIZODON
Viên nén bao phim Risperidone
THÀNH PHẦN
SIZODON 1
Mỗi viên nén chứa
Hoạt chất
Risperidone BP: ………………………. 1 mg
Tá dược
Tinh bột BP, Cellulose vi tinh thể BP, Lactose BP, Natri Benzoate BP, Bột Talc BP, Magnesi Stearate BP, Colloidal silicon Dioxide BP, Tinh bột Natri Glycolate (loại A) BP, Eudragit E100, Titan Dioxide BP, Màu vàng Sunset Lake, Polyethylen Glycol 6000 BP.
SIZODON 2
Mỗi viên nén chứa
Hoạt chất
Risperidone BP: ………………………. 2 mg
Tá dược
Tinh bột BP, Cellulose vi tinh thể BP, Lactose BP, Natri Benzoate BP, Bột Talc BP, Magnesi Stearate BP, Colloidal silicon Dioxide BP, Tinh bột Natri Glycolate (loại A) BP, Eudragit E100, Titan Dioxide BP, Màu vàng Sunset Lake, Polyethylen Glycol 6000 BP.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Sự hấp thu Risperidone sau khi dùng đường uống thì nhanh và lên đến khoảng 85% liều dùng. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống của Risperidone là khoảng 70%. Sự gắn kết với protein huyết thanh khoảng 90%. Risperidone được chuyển hóa rộng rãi bởi men gan microsomal CYP450IID6 thành 9 – hydroxy – risperidone, một sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính. Thời gian để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương Tmax = 1 - 3 giờ. Thời gian bán thải khoảng từ 3 đến 20 giờ đối với chất mẹ và 21 – 30 giờ đối với chất chuyển hóa.
DƯỢC LỰC HỌC
Cơ chế tác động của Risperidone cũng giống như các thuốc điều trị bệnh tâm thần phân liệt khác thì chưa được biết. Tuy nhiên, cơ chế được đề nghị là khả năng điều trị bệnh tâm thần phân liệt của thuốc được gián tiếp thông qua sự kết hợp giữa thụ thể đối kháng dopamine 2 (D2) và Serotonin 2 (5HT2).
Risperidone là chất đối kháng chọn lọc monoaminergic với ái lực cao (Ki = 0,12 – 7,3 nM) đối với các thụ thể serotonin tuýp 2 (5HT2), dopamine tuýp 2 (D2), α và α2 adrenergic và Histamin H1. Risperidone hoạt động như một chất đối kháng ở các thụ thể khác, nhưng với ái lực thấp hơn. Risperidone có ái lực thấp đến trung bình (Ki = 17 đến 253 nM) đối với các thụ thể Serotonin 5HT1C, 5HT1D và 5HT1A, có ái lực yếu (Ki = 620 đến 800 nM) đối với các thụ thể Dopamine D1 và vị trí (sigma) của haloperidol nhạy cảm, và không ái lực (khi đã kiểm tra nồng độ > 10 – 5 M) đối với các thụ thể cholinergic muscarinic hoặc β1 và β2 adrenergic.
Hiệu quả lâm sàng của Risperidone là kết quả từ các nồng độ kết hợp của Risperidone và các chất chuyển hóa chính của nó, 9 – hydroxyrisperidone. Sự đối kháng tại các thụ thể khác ngoài D2 và 5HT2 có thể giải thích một vài tác dụng khác của Risperidone.
CHỈ ĐỊNH
Sizodon (Risperidone) được chỉ định điều trị các biểu hiện của các rối loạn tâm thần. hiệu quả điều trị tâm thần của Sizodon được thiết lập trong các nghiên cứu có kiểm chứng trong thời gian ngắn (6 – 8 tuần) trên các bệnh nhân bị tâm thần phân liệt.
Hiệu quả của Sizodon khi điều trị kéo dài ( > 6 – 8 tuần) vẫn chưa được đánh giá một cách hệ thống trong các nghiên cứu có kiểm chứng. Vì thế, các bác sĩ khi chọn lựa sử dụng Sizodon trong thời gian dài cần định kỳ đánh giá lại hiệu quả của thuốc đối với từng bệnh nhân.
LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG
Liều khởi đầu thường dùng
Sizodon (Risperidon) nên được dùng theo phác đồ, thường bắt đầu với liều khởi đầu 1 mg, tăng liều với lượng tăng 1 mg vào ngày thứ 2 và ngày thứ 3, nếu dung nạp được, có thể tăng đến liều 3 mg ở ngày thứ 3. Hiệu chỉnh liều, nếu có chỉ định, thường nên được thực hiện trong thời gian không dưới 1 tuần, vì trạng thái ổn định của chất chuyển hóa hoạt tính sẽ không đạt được trong khoảng 1 tuần trên bệnh nhân bình thường. Khi cần thiết phải chỉnh liều thì khoảng liều nhỏ tăng/giảm đề nghị là 1 mg.
Hiệu quả điều trị tâm thần được chứng minh trong khoảng liều 4 – 16 mg/ngày trong các nghiên cứu lâm sàng hiệu quả hỗ trợ của Sizodon. Tuy nhiên, hiệu quả tối đa thường đạt được trong khoảng 4 – 6 mg/ngày. Liều trên 6 mg/ngày không chứng minh được có hiệu quả tốt hơn liều thấp hơn, chỉ làm tăng thêm hội chứng ngoại tháp và những tác dụng phụ khác và thường không được khuyến khích. Tính an toàn của liều trên 16 mg/ngày chưa được đánh giá trong các nghiên cứu lâm sàng.
Liều dùng trên các bệnh nhân đặc biệt
Liều khởi đầu được khuyên dùng là 0,5 mg, 2 lần/ngày trên những bệnh nhân lớn tuổi hoặc suy nhược, các bệnh nhân có giảm chức năng thận hoặc giảm chức năng gan mức độ nặng, và những bệnh nhân có hạ huyết áp trước đó hoặc những bệnh nhân có nguy cơ hạ huyết áp. Việc tăng liều trên những bệnh nhân này nên tăng khoảng 0,5 mg, 2 lần/ngày. Tăng liều trên 1,5 mg, 2 lần/ngày nên được thực hiện trong khoảng thời gian ít nhất 1 tuần. Ở một số bệnh nhân thì việc chuẩn liều chậm có thể thích hợp hơn.
Các bệnh nhân lớn tuổi hoặc bệnh nhân suy nhược, và bệnh nhân có giảm chức năng thận có khả năng bài tiết Sizodon thấp hơn những người trưởng thành bình thường. Các bệnh nhân có giảm chức năng gan có thể tăng phần tự do của Sizodon, có thể gây tăng hiệu quả của thuốc. Các bệnh nhân có phản ứng hạ huyết áp trước đó hoặc những bệnh nhân có phản ứng này đặc biệt có nguy cơ cần phải chỉnh liều cẩn thận và được theo dõi sát.
Điều trị duy trì
Hiệu quả của điều trị duy trì được thiết lập đối với nhiều thuốc điều trị tâm thần khác. Khuyến cáo với những bệnh nhân có đáp ứng được tiếp tục điều trị với Sizodon, nhưng ở liều thấp nhất cần thiết để duy trì tình trạng giảm bệnh. Các bệnh nhân nên được định kỳ đánh giá lại để xác định có cần điều trị duy trì.
Điều trị khởi đầu lại trên bệnh nhân đã ngưng thuốc trước đó.
Mặc dù không có dữ liệu nhấn mạnh cho điều trị khởi đầu lại, nhưng được khuyến cáo rằng khi bắt đầu lại trên các bệnh nhân đã có thời gian dùng Sizodon, nên được thực hiện chuẩn liều ban đầu.
Chuyển từ các thuốc điều trị tâm thần khác
Không có dữ liệu một cách cho thấy việc chuyển sang Sizodon từ các thuốc điều trị tâm thần khác hoặc dùng cùng lúc Sizodon với các thuốc điều trị tâm thần khác. Trong khi phải ngưng ngay các thuốc điều trị tâm thần đã dùng trước đó được chấp nhận trên một số bệnh nhân thì đa số bệnh nhân dung nạp tốt với việc ngưng thuốc từ từ. Trong tất cả các trường hợp này thì phải hạn chế tối đa khoảng trùng lặp dùng thuốc điều trị tâm thần. Khi chuyển bệnh nhân sang điều trị các thuốc tâm thần tốt nhất là khởi đầu điều trị Sizodon vào lúc tiêm thuốc liều kế tiếp. Nhu cầu dùng tiếp các thuốc điều trị tâm thần trước đó nên được đánh giá lại định kỳ.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Sizodon bị chống chỉ định trên những bệnh nhân được biết có quá mẫn với Risperidone hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Thường gặp
Hội chứng ngoại tháp (xảy ra riêng đối với liều trên 6 mg/ngày): run, cứng đơ, giảm khả năng vận động, loạn trương lực cơ, rối loạn mất điều hòa dáng đi, chóng mặt, táo bón, bồn chồn, ngủ gà, phát ban, viêm mũi, tim đập nhanh.
Hiếm gặp
Chứng đau khớp, phản ứng hung hãn, rối loạn thị giác.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng.
TƯƠNG TÁC THUỐC VÀ CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC
Sự tương tác của viên nén Risperidone và các thuốc chưa được đánh giá một cách hệ thống. Có tác dụng nguyên phát trên thần kinh trung ương của Risperidone. Nên thận trọng khi dùng Sizodon với các thuốc khác có hoạt tính trên thần kinh trưng ương và rượu.
Vì tiềm năng gây hạ huyết áp nên viên nén Risperidone có thể làm tăng tác dụng của một số thuốc hạ áp nào đó.
Viên nén Risperidone có thể có tác dụng đổi vận với levodopa và các đồng vận với dopamine.
Dùng kéo dài Carbamazepine với Risperidone có thể làm tăng độ thanh thải của Risperidone.
Dùng kéo dài Clozapine với Risperidone có thể làm tăng độ thanh thải của Risperidone.
Các thuốc ức chế Cytochome P450 2D6 và các isozyme P450 khác. Risperidone được chuyển hóa thành 9 – hydroxyrisperidone bởi men Cytochome P450 2D6 – một loại men có cấu trúc đa dạng trong nhóm và có thể bị ức chế bởi nhiều thuốc hướng tâm thần và các thuốc khác. Các tương tác thuốc làm giảm chuyển hóa của Risperidone thành 9 – hydroxyrisperidone sẽ tăng nồng độ của Risperidone trong huyết tương và làm giảm nồng độ của 9 – hydroxyrisperidone.
Các thuốc được chuyển hóa bởi Cytochome P450 2D6: trong các nghiên cứu thực nghiệm cho thấy Risperidone là chất ức chế Cytochome P450 2D6 tương đối yếu. Vì thế, viên nén Risperidone không ức chế độ thanh thải của các thuốc được chuyển hóa bởi men này. Tuy nhiên, các dữ liệu lâm sàng để xác nhận điều này chưa có.
SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Không có các nghiên cứu được kiểm soát tốt và đầy đủ. Không dùng Risperidone cho phụ nữ có thai và cho con bú. Tính an toàn ở trẻ dưới 15 tuổi thì chưa được chứng minh.
ẢNH HƯỞNG TRÊN BỆNH NHÂN LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC
Risperidone có thể gây trở ngại cho các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo tinh thần. Những trường hợp đang sử dụng thuốc này không nên lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi họ chắc chắn rằng Risperidone không ảnh hưởng đến năng lực của họ để thực hiện những hoạt động này.
THẬN TRỌNG
Hạ huyết áp tư thế
Sizodon (Risperidone) có thể gây hạ huyết áp tư thế kèm theo chóng mặt, nhịp tim nhanh và ở một số các bệnh nhân khác thì có kèm theo ngất, đặc biệt trong giai đoạn chuẩn liều khi khởi đầu điều trị, có thể phản ánh trong tính chất của chất đối vận alpha – adrenergic. Ngất được báo cáo trong 0,2% (6/2607) bệnh nhân được điều trị Sizodon trong các nghiên cứu pha 2 và pha 3. Nguy cơ hạ huyết áp tư thế và ngất có thể có thể được làm giảm bằng việc giới hạn liều khởi đầu là 1 mg, 2 lần/ngày trên người trưởng thành khỏe mạnh và 0,5 mg, 2 lần/ngày đối với bệnh nhân lớn tuổi và các bệnh nhân giảm chức năng gan hoặc chức năng thận. Việc giảm liều nên được xem xét nếu hạ huyết áp xảy ra. Sizodon nên được dùng thận trọng trên những bệnh nhân có bệnh tìm mạch (bệnh sử nhồi máu cơ tim hoặc thiếu máu cục bộ cơ tim, suy tim hoặc các bất thường trên đường dẫn truyền), các bệnh lý mạch máu não, và các trường hợp dễ gây hạ huyết áp (như mất nước, giảm thể tích tuần hoàn, và điều trị các thuốc hạ áp khác).
Co giật
Quá trình nghiên cứu trước khi đưa ra thị trường cho thấy: co giật đã xảy ra khoảng 0,3% 99/2607) ở các bệnh nhân được điều trị bằng Sizodon, 2 trong số này có kèm hạ natri máu. Sizodon nên được dùng thận trọng trên các bệnh nhân có tiền sử bị co giật.
Tăng Prolactin trong máu
Cũng như các thuốc khác đối vận với thụ thể dopamine D2, Risperidone làm tăng prolactin trong máu và làm tăng kéo dài khi điều trị bệnh mạn tính. Thực nghiệm cấy mô cho thấy khoảng 1/3 ung thư vú trên người là phụ thuộc prolactin trong thực nghiệm, một yếu tố có tiềm năng quan trọng việc kê đơn các thuốc này được dự định trên các bệnh nhân có bệnh sử ung thư vú trước đó. Mặc dù các rối loạn như: chảy sữa, vô kinh, nữ hóa tuyến vú, và bất lực đã được báo cáo khi có tăng prolactin trong máu, ý nghĩa lâm sàng của việc tăng prolactin trong huyết thanh thì không được biết ở hầu hết các bệnh nhân. Vì đây là tập hợp các triệu chứng thường gặp làm tăng phóng thích prolactin trong tuyến yên, tuyến vú và tăng sinh và/hoặc tân sinh các tế bào đảo tụy được ghi nhận trong các nghiên cứu khả năng gây ưng thư của Risperidone trên chuột và bọ thực nghiệm. Tuy nhiên, không có các nghiên cứu lâm sàng hay nghiên cứu dịch tễ học nào được thực hiện cho đến nay cho thấy mối liên hệ giữa việc dùng kéo dài nhóm thuốc này với khả năng sinh bướu trên người, bằng chứng hiện nay đã có quá ít nên không thể kết luận được vào lúc này.
Vì Sizodon có khả năng gây giảm phán đoán, khả năng suy nghĩ hoặc các kỹ năng vận động, các bệnh nhân nên thận trọng khi vận hành máy cơ khí nguy hiểm (như mô tô), cho tới khi họ chắc chắn rằng điều trị Sizodon không gây tác dụng phụ.
Chứng cương dương vật
Có một trường hợp bị chứng cương dương vật đã được báo cáo trên một bệnh nhân 50 tuổi được điều trị Sizodon trong khảo sát trên 1.300 bệnh nhân trước khi đưa thuốc ra thị trường. Triệu chứng xảy ra sau 11 tháng dùng Sizodon đơn thuần, và đòi hỏi phải can thiệp ngoại khoa. Trong khi mối liên hệ giữa biến cố này với việc sử dụng Sizodon không thể được thiết lập chỉ dựa vào 1 trường hợp. Các thuốc có tác dụng ức chế alpha – adrenergic khác đã được báo cáo làm giảm chứng cương dương vật, và có thể Sizodon cũng có một phần tác dụng này.
Tác dụng chống nôn
Risperidone có tác dụng chống nôn trên động vật thực nghiệm, tác dụng này cũng có thể xuất hiện trên người, và có thể che lấp các dấu hiệu và triệu chứng của quá liều của thuốc nào đó hoặc của các tình trạng tắc ruột, hội chứng Reye và u não.
Điều hòa thân nhiệt
Mặc dù không được báo cáo với Risperidone, nhưng tình trạng mất điều hòa thân nhiệt cũng có thể xảy ra với các thuốc điều trị tâm thần khác. Nên thận trọng khi dùng Sizodon trên những bệnh nhân có rối loạn thân nhiệt, đặc biệt là quá nóng.
Tự sát
Khả năng cố gắng tự sát là di truyền gặp trong bệnh tâm thần phân liệt, và có liên hệ với bệnh nhân có nguy cơ cao khi điều trị Sizodon. Việc kê toa Sizodon nên bắt đầu với liều thấp nhất có hiệu quả để giảm nguy cơ bệnh nhân bị quá liều.
QUÁ LIỀU
Kinh nghiêm lâm sàng rất hạn chế. Không có trường hợp tử vong nào được báo cáo cho đến nay. Sự kiểm soát bao gồm sự thiết lập thông khí, rửa dạ dày, sử dụng than hoạt tính, tiếp tục theo dõi điện tâm đồ đối với chất gây loạn nhịp. Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Các biện pháp hỗ trợ là cơ sở chính trong điều trị.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 3 vỉ x 10 viên.
HẠN DÙNG
36 tháng kể từ ngày sản xuất
BẢO QUẢN
Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh sáng
TIÊU CHUẨN
Nhà sản xuất
KHUYẾN CÁO
Để thuốc tránh xa tầm tay trẻ em
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng
Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến bác sĩ
Thuốc bán theo đơn của thầy thuốc.
SẢN XUẤT BỞI
SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD
Survey No. 214, Plot No. 20, Govt. Ind, Area,
Phase II, Piparia Silvassa – 396 230,
U.I. of Dadra & Nagar Haveli, Ấn Độ.
Lượt xem: 129
Trang chủ
