Chi tiết sản phẩm
Remebentin (Gabapentin)
Viên nang gabapentin
Thành phần:
Remebentin 100
Hoạt chất: Mỗi viên nang chứa 100mg gabapentin
Tá dược: Lactose, tinh bột ngô, talc.
Remebentin 300
Hoạt chất: Mỗi viên nang chứa 300 mg gabapentin
Tá dược: Lactose, tinh bột ngô, talc.
Remebentin 400
Hoạt chất: Mỗi viên nang chứa 400 mg gabapentin
Tá dược: Lactose, tinh bột ngô, talc.
Dạng bào chế
Viên nang
Các đặc tính dược lực học:
Gabapentin có liên quan về mặt cấu trúc với chất dẫn truyền thần kinh gamma-aminobutyric, acid (GABA) nhưng cơ chế tác động của nó khác với nhiều thuốc tương tác với các sy náp GABA. Định tính và chức năng của các điểm gắn kết với gabapentin vẫn còn phải được làm sáng tỏ và sự thích hợp của các tác động khác nhau của nó với tác động chống động kinh phải được xác định. Hoạt tính giảm đau đã được chứng minh trong các mô hình động vật làm đau do viêm và do bệnh thần kinh. Một nghiên cứu chỉ định ngẫu nhiên đối chứng giả dược đã được tiến hành ở 247 trẻ em từ 3-12 tuổi bị bệnh động kinh khó trị. Những người tham gia nhận 25-35 mg/kg/ ngày hoặc giả dược như điều trị cộng thêm. Hiệu quả chưa được xác lập ở trẻ em dưới 6 tuối.
Các đặc tính dược động học:
Nồng độ gabapentin trung bình trong huyết tương (Cmax) đạt đươc khoảng 3 giờ (Tmax) sau khi uống liều đơn gabapentin bất kể liều hoặc dạng bào chế. Các giá trị Tmax trung bình sau khi dùng nhiều liều ngắn hơn khoảng 1 giờ so với liều đơn. Các trị số Cmax và AUC tăng khi tăng liều; tuy nhiên sự tăng nhỏ hơn tỷ lệ tăng liều. Độ lệch rất nhỏ đến 600mg cho cả hai tham số và vì vậy là tối thiểu với các liều 300mg-400mg ba lần mỗi ngày đó thường là liều có tác dụng chống động kinh. Sau những liều gabapentin lặp lại, nồng độ ở trạng thái không đổi đạt được trong vòng 1-2 ngày sau khi bắt đầu dùng nhiều liều và duy trì suốt thời gian dùng thuốc. Các số liệu nồng độ - thời gian gabapentin huyết tương giống nhau giữa các dạng bào chế viên nang và dung dịch sau những liều đơn 300mg và 400mg. Sinh khả dụng tuyệt đối của liều uống 300mg gabapentin khoảng 60%. Ở liều 300mg và 400mg sinh khả dụng gabapentin không thay đổi sau khi dùng nhiều liều.
Dựa trên những kết quả nghiên cứu sinh khả dụng được tiến hành với các viên nang gabapentin, các viên nang 600mg và 800mg tương đương sinh học với các viên nang gabapentin đã lưu hành trên thị trường. Các viên nang 600mg tương đương sinh học với các viên nang 2x300mg đã lưu hành trên thị trường với cùng tốc độ và mức độ hấp thu. Tương tự các viên nang 800mg tương đương sinh học với các viên nang 2x400mg đã lưu hành trên thị trường với cùng tốc độ và mức độ hấp thu. Sự có mặt của thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của gabapentin.
Gabapentin không được chuyển hoá ở người và không gây cảm ứng có men oxy hoá chức năng hỗn hợp của gan.
Sự thải trừ Gabapentin sau khi tiêm tĩnh mạch cũng đã được mô tả kỹ bởi dược động học tuyến tính. Thời gian bán thải (T 1/2) của Gabapentin từ 5-7 giờ. Các tham số thải trừ Gabapentin, độ thanh thải thận (CLR) và T ½ biểu kiến không phụ thuộc liều. Thanh thải qua thận là con đường thải trừ duy nhất của gabapentin. Vì gabapentin không được chuyển hoá ở người, nên lượng thuốc có trong nước tiểu là chỉ thị sinh khả dụng của gabapentin. Sau khi uống liều đơn 200mg (C14) hoạt tính phóng xạ của gabapentin tìm thấy lần lượt khoảng 80% và 20% trong nước tiểu và phân.
Vì chức năng thận (được đo bằng độ thanh thải creatinin) giảm theo tuổi, nên độ thanh thải gabapentin đường uống, thanh thải thận và hằng số tốc độ thải trừ giảm tương ứng.
Dược động học gabapentin được đo trong một nghiên cứu liều đơn và nhóm nghiên cứu trẻ em từ 1-13 tuổi.
Độ thanh thải gabapentin dựa trên thể trọng ở trẻ em trên 4 tuổi giống nhau ở người lớn. Trẻ em từ 2-4 tuổi hình như có độ thanh thải cao hơn theo thể trọng. Dưới 2 tuổi thanh thải gabapentin thay đổi mạnh.
Chỉ định
Remebentin được chỉ định điều trị đau do bệnh thần kinh và động kinh. Thuốc cũng được chỉ định phụ trị động kinh từng phần và động kinh từng phần kèm theo động kinh toàn thể thứ phát ở những bệnh nhân chưa đạt được sự kiểm soát thoả đáng bằng, hoặc ở những người không dung nạp với các thuốc điều trị động kinh tiêu chuẩn dùng một mình hoặc phối hợp.
Đối với trẻ em 6-12 tuổi: Remebentin có thể được dùng phụ trị cho động kinh từng phần và động kinh từng phần kèm theo động kinh toàn thể thứ phát ở những bệnh nhân chưa đạt được sự kiểm soát thoả đáng bằng, hoặc ở những người không dung nạp với các thuốc điều trị động kinh tiêu chuẩn dùng một mình hoặc phối hợp. Nếu lợi ích nhiều hơn nguy cơ, Remebentin phải được khởi đầu và giám sát bởi một chuyên gia thần kinh.
Chống chỉ định
Quá mẫn với Remebentin hay bất cứ thành phần nào của thuốc. Không nên dùng cho trẻ em dưới 6 tuổi.
Thận trọng đặc biệt – cảnh báo
Nếu bạn không dung nạp một số loại đường, hãy báo cho bác sĩ của bạn trước khi dùng thuốc này.
Mặc dù không có bằng chứng về động kinh dội ngược với Remebentin, nhưng ngừng đột ngột thuốc chống động kinh ở những bệnh nhân động kinh có thể gây ra cơn động kinh. Bất cứ sự giảm liều, ngừng thuốc hoặc đổi thuốc chống động kinh đều phải thực hiện dần dần trong thời gian ít nhất là 1 tuần.
Remebentin thường được coi là không có hiệu quả điều trị động kinh vắng ý thức. Bệnh nhân dùng remebentin có thể chịu sự rối loạn tính tình và tính cách.
Nên thận trọng đặc biệt cho những bệnh nhân có tiền sử các cơn loạn tâm thần và bệnh nhân bị thẩm phân lọc máu.
Thận trọng đặc biệt
Phụ nữ mang thai:
Không dùng remebentin trong khi mang thai.
Tham vấn bác sĩ trước khi dùng bất cứ thuốc nào.
Phụ nữ cho con bú:
Gabapentin qua được sữa mẹ, vì vậy không dùng thuốc khi cho con bú.
Tham vấn bác sĩ trước khi dùng bất cứ thuốc nào.
Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy
Gabapentin ảnh hưởng lên hệ thần kinh trung ương và có thể gây buồn ngủ, choáng váng hoặc những triệu chứng liên quan khác, mặc dù nhẹ những cũng ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy. Vì lý do này, nên tránh lái xe và vận hành máy ít nhất đến khi xác lập được kinh nghiệm với thuốc ở từng bệnh nhân.
Tương tác thuốc
Nhiều thuốc tương tác với gabapentin và không nên dùng đồng thời. Tuy nhiên một số thuốc có thể dùng đồng thời dưới sự thận trọng đặc biệt. Trong trường hợp này, bác sỹ của bạn có thể thay đổi liều và áp dụng các bước thận trọng khác nếu cần. Điều quan trọng là phải thông báo cho bác sỹ của bạn những thứ thuốc bạn đang dùng, nhất là những thuốc sau đây: các thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi, morphin.
Các dạng tương tác khác: dương tính giả với protein trong nước tiểu xét nghiệm hấp thu – chuyển hoá – thải trừ, N-Multistic, que nhúng SG® khi remebentin được dùng chung với các thuốc chống co giật khác.
Tác dụng không mong muốn
Cũng như tất cả các thuốc khác, Remebentin có thẩy gây các tác dụng không mong muốn.
Trong trường hợp dùng thuốc này để điều trị đau do bệnh thần kinh, tác dụng phụ là choáng váng và buồn ngủ. Có thể gặp tiêu chảy, khô miệng, phù ngoại biên, tăng trọng, mất trí nhớ, thất điều, tư duy bất thương, nổi mẩn. Hiếm gặp tổn thương, suy nhược, đau lưng, táo bón, đầy hơi, buồn nôn, lú lẫn, tăng cảm, chóng mặt, khó thở và viêm thanh quản.
Trong trường hợp dùng thuốc để điều trị động kinh, tác dụng bất lợi nhất thường gặp và buồn ngủ và choáng váng. Ngoài ra, các tác dụng phụ thường gặp nhất là thất điều, mệt mỏi, rung giật nhãn cầu, run rẩy, song thị, khó phát âm, mất trí nhớ, suy nhược, dị cảm, đau khớp, ban xuất huyết, khó thở, lo âu, tăng trọng, nhiễm trùng đường tiểu và viêm họng. Các tác dụng hiếm gặp hơn là giảm bạch cầu, bực bội, viêm họng và bất lực. Hiếm gặp hơn nữa là đi tiểu nhiều lần, viêm tuỵ, xét nghiệm chức năng gan tăng, hồng ban đa dạng và hội chứng Stevens-Johnson. Hiếp gặp lú lẫn, trầm cảm, dễ xúc cảm, hung hăng, tư duy bất thường và loạn tâm thần/ ảo giác, thay đổi glucose máu ở bệnh nhân tiểu đường, đau cơ, nhức đầu, buồn nôn và/hoặc nôn.
Trong trường hợp trẻ em 3-12 tuổi các tác dụng phụ thường gặp nhất là dễ xúc cảm, bực bội, tư duy bất thường và hiếm hơn nữa là buồn ngủ, mệt mỏi, tăng trọng, hung hăng, choáng váng, tăng vận động, buồn nôn, nôn, nhiễm virus, sốt, viêm phế quản, nhiễm trùng hô hấp.
Cũng có thể suy thận cấp tính, phản ứng dị ứng, bao gồm mề đay, rụng tóc, phù mạch, tức ngực, ảo giác, rối loạn vận động, loạn trương lực cơ, đánh trống ngực, giảm tiểu cầu và ù tai.
Dừng Remebentin đột ngột có thể làm gia tăng lo âu, mất ngủ, buồn nôn, đau và ra mồ hôi.
Phải thông báo cho bác sỹ các tác dụng bất lợi gặp phải khi dùng thuốc.
Liều lượng và cách dùng
Theo hướng dẫn của bác sỹ điều trị
Đau do bệnh thần kinh:
Người lớn trên 18 tuổi:
Để điều trị đau do bệnh thần kinh, nên dùng liều tăng dần dần cho đến liều tối đa 1800mg mỗi ngày với liều khởi đầu 300mg mỗi ngày.
Người cao tuổi:
Bệnh nhân cao tuổi có thể cần điều trị liều vì suy giảm chức năng thận theo độ tuổi.
Động kinh:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:
Đề điều trị động kinh liều thông thường là 900-1200mg/ngày. Bắt đầu từ 300mg tăng dần dần đến liều có hiệu quả. Tối đa là 2400mg/ ngày chia thành nhiều lần.
Trẻ em từ 6-12 tuổi:
Liều khuyến cáo là 25-35mg/kg/ngày chia làm nhiều lần (3 lần/ngày).
Người cao tuổi
Bệnh nhân cao tuổi có thể cần điều trị liều vì suy giảm chức năng thận theo độ tuổi.
Bệnh nhân suy thận hay bệnh nhân thẩm phân lọc máu:
Nên dùng liều tấn công là 300-400mg, rồi 200-300mg sau 4 giờ thẩm phân.
Quá liều
Trong trường hợp bạn dùng liều cao hơn bình thường nên thông báo cho bác sỹ ngay.
Quá liều cố ý hoặc tai nạn với gabapentin đến 49g không có kết quả nhiễm độc, đe doạ mạng sống, cấp tính cho bệnh nhân. Những triệu chứng quá liều có thể bao gồm choáng váng, song thị, nói lắp, buồn ngủ, chậm chạp và tiêu chảy nhẹ, bệnh nhân hồi phục hoàn toàn khi được điều trị hỗ trợ. Mặc dù, gabapentin có thể được thải trừ bằng thẩm phân lọc máu, nhưng không cần thiết. Tuy nhiên ở những bệnh nhân suy thận, có thể chỉ định thẩm phân lọc máu.
Nếu bạn quên dùng Remebentin:
Nếu bạn phải dùng thuốc này liên tục và quên một liều, uống lại ngay khi có thể. Tuy nhiên, nếu đã gần đến giờ của liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều này và trở về lịch uống bình thường. Không dùng gấp đôi liều. Nếu bạn quên nhiều liều hãy tham vấn bác sĩ.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Bảo quản: Bảo quản ở nhiệt độ dưới 25°C. Tránh ánh sáng và ẩm.
Tiêu chuẩn: TCCS
Đóng gói:
Remebentin 100: Hộp 5 vỉ x 10 viên nang.
Remebentin 300: Hộp 5 vỉ hoặc 100 vỉ x 10 viên nang.
Remebentin 400: Hộp 5 vỉ x 10 viên nang.
Địa chỉ nhà sản xuất:
Remedica Ltd.
Limassol Industrial Estate
P.O.Box 51706
3508 Limassol, Cyprus.
Lượt xem: 573
Trang chủ
