Chi tiết sản phẩm
PREGOBIN (Pregabalin)
PREGOBIN
Pregabalin
Viên nang
THÀNH PHẦN
Hoạt chất:
Pregabalin: .................................. 75 mg.
Tá dược:
Tinh bột bắp, Lactose monohydrat, natri glycolat starch, colloidal silicon dioxyd, magnesi stearat.
PHÂN LOẠI
- Thuốc động kinh chống đau thần kinh.
DƯỢC LỰC HỌC
Pregabalin gắn liền với 1 đơn vị phụ (α 2-δ protein) của các kênh Calci phụ thuộc điện thế ở hệ thần kinh trung ương, có tiềm năng đầy [3H] - gabapentin, và làm giảm phóng thích nhiều chất dẫn truyền thần kinh như glutamat, noradrenalin và chất P. Ái lực của pregabalin với đơn vị phụ (α 2-δ protein) cao hơn so với gabapentin. Tuy nhiên, cơ chế tác động của pregabalin không được biết chính xác, bởi vì pregabalin không tác động với thụ thể GABA - A hoặc B và cũng không ảnh hưởng tải thu hồi GABA.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Pregabalin được hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi uống bụng đói, đạt nồng độ định trong huyết tương 1 giờ sau khi uống, cả liều đơn lẫn liều đa. Sinh khả dụng đường uống của Pregabalin hơn 90% và không phụ thuộc vào liều dùng. Sau khi uống liều đơn 25-300 mg/ngày) và liều đa (75 - 900 mg/ngày), các trị số dưới đường biểu diễn nồng độ huyết tương và thời gian tăng. Sau khi uống lặp lại 1 lần, nồng độ ổn định đạt được khoảng 24-48 giờ. Tốc độ hấp thu Pregabalin giảm khi uống trong các bữa ăn, nguyên nhân làm giảm Cmax gần 25-30% và làm trì hoãn Tmax gần 3 giờ. Tuy nhiên, uống Pregabalin trong các bữa ăn không có tác dụng lâm sàng đáng kể lên nồng độ chất hấp thu, do đó pregabalin có thể uống trong bữa ăn hay xa bữa ăn.
Pregabalin không gắn liền với protein huyết tương. Thể tích phân phối biểu kiến của pregabalin sau khi uống khoảng 0,5 l/kg. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy pregabalin xuyên qua hàng rào máu não ở chuột nhắt, chuột và khỉ. Pregabalin cũng xuyên qua nhau thai của chuột cống và hiện diện trong sữa của chuột.
Pregabali trải qua chuyển hóa không đáng kể ở người. Sau khi gắn chất đánh dấu phóng xạ, gần 98% chất phóng xạ vào trong nước tiểu tương ứng với pregabalin không thay đổi. Đồng phân N-methylate, chất chuyển hóa chính của pregabalin được tìm thấy trong nước tiểu, tương đương gần 0,9% liều dùng. Các nghiên cứu tiền lâm sàng ở chuột nhắt, chuột cống, thỏ và khi cho biết rằng không có dấu hiệu racemic hóa của S-enantiomer và R-enantiomer.
Pregabalin bài tiết chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi, ở người có chức năng thận bình thường T 1/2 = 6,3 giờ. Độ thanh thải trung bình ở bệnh nhân trẻ khỏe khoảng 67 đến 80,9 ml/phút. Sự bài tiết của pregabalin tỉ lệ thuận với độ thanh thải creatinin. Pregabalin được bài tiết có hiệu quả qua sự thấm tách máu (sau 4 giờ thẩm tách máu, nồng độ pregabalin trong huyết thanh giảm gần 50%).
CHỈ ĐỊNH
Được dùng để điều trị đau dây thần kinh ở người lớn. Thuốc được chỉ định phụ thêm vào điều trị bệnh động kinh một phần có hoặc không có bệnh động kinh toàn phần thứ phát, ở bệnh nhân trên 12 tuổi.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
Dùng đường uống. Thuốc phải uống cùng với 1 cốc nước, uống trước hoặc trong các bữa ăn.
- Liều bình thường ở người lớn:
Đau dây thần kinh:
+ Liều khởi đầu: 75 mg/ lần, 2 lần/ ngày (tổng liều 150 mg/ ngày).
+ Tùy theo đáp ứng và sự dung nạp thuốc của mỗi bệnh nhân, liều tiếp theo có thể được tăng đến 300 mg/ ngày trong khoảng thời gian 3 - 7 ngày, và nếu cần thiết, tăng đến liều tối đa 600 mg sau khi dùng thêm khoảng thời gian 7 ngày.
Động kinh:
+ Liều khởi đầu: 75 mg/ lần, 2 lần/ ngày (tổng liều 150 mg/ ngày).
+ Tùy theo đáp ứng và sự dung nạp thuốc của mỗi bệnh nhân, liều tiếp theo có thể được tăng đến 300 mg/ngày trong khoảng thời gian 3-7 ngày, và nếu cần thiết, tăng đến liều tối đa 600 mg sau khi dùng thêm khoảng thời gian 7 ngày.
- Liều bình thường ở trẻ em:
Không được khuyên dùng pregabalin ở bệnh nhân nhỏ hơn 18 tuổi, bởi vì không có thông tin an toàn và hiệu lực của thuốc ở nhóm tuổi này.
- Liều bình thường dùng cho những bệnh nhân đặc biệt:
Bệnh nhân chức năng thận biến đổi: Liều dùng phải điều chỉnh theo độ thanh thải, như bảng sau:
|
Độ thanh thải creatinin ( ml/phút) |
Tổng số liều mỗi ngày của pregabalin |
Liều lượng |
|
Liều khởi đầu (mg/ngày) |
Liều tối đa (mg/ngày) |
|
≥ 60 ml/phút |
150 |
600 |
2 lần hoặc 3 lần/ngày |
|
≥ 30 - < 60 ml/phút |
75 |
300 |
2 lần hoặc 3 lần/ngày |
|
≥ 15 - < 30 ml/phút |
25-50 |
150 |
1 lần hoặc 2 lần/ngày |
|
< 15 ml/phút |
25 |
75 |
1 lần/ngày |
|
|
Bổ sung liều dùng sau khi thẩm tách máu
|
|
|
25 mg |
100 mg |
Liều duy nhất |
Bệnh nhân chức năng gan biến đổi: Điều chỉnh liều cho bệnh nhân thay đổi chức năng gan không được đề nghị
Bệnh nhân trên 65 tuổi: Điều chỉnh liều cho nhóm tuổi này không được yêu cầu, trừ trường hợp hư chức năng thận.
Phải tuân thủ đúng điều trị, không dùng liều lớn hơn hoặc nhiều lần hơn hoặc trong thời gian dài hơn chỉ định của bác sĩ.
Trong trường hợp bạn quên 1 liều, uống ngay khi có thể. Không uống trong trường hợp gần liều kế tiếp và tiếp tục với liều bình thường. Không uống gấp đôi liều.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
- Trong trường hợp bạn bị bất kỳ bệnh nào, bạn phải hỏi bác sĩ trước khi uống thuốc này.
- Không được dùng trong các trường hợp sau: Có tiền sử mẫn cảm với pregabalin (các phản ứng dị ứng) hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ cho con bú.
LƯU Ý - THẬN TRỌNG
- Chỉ dùng dưới sự chỉ định và giám sát của bác sĩ.
- Dị ứng: Thông báo cho bác sĩ nếu bạn đã từng có phản ứng dị ứng khi dùng pregabalin hoặc với bất kỳ chất khác (thực phẩm, màu, v.v...) hoặc những thuốc khác
- Phụ nữ có thai: Do chưa được biết, thuốc này có hại cho bào thai hay không, thuốc không được khuyên dùng trong thời kỳ mang thai, trừ khi bác sĩ kê đơn.
- Phụ nữ đang cho con bú: Do chưa được biết, thuốc này có bài tiết qua sữa hay không, thuốc không được khuyên dùng trong thời kỳ đang cho con bú mà không hỏi bác sĩ.
- Khoa nhi: Do không có thông tin về tính an toàn và hiệu quả, thuốc này dùng cho bệnh nhân dưới 18 tuổi hay không, thuốc không được khuyên dùng cho các bệnh nhân này.
- Người già: Thuốc được khuyên dùng thận trọng ở những bệnh nhân bị bệnh thận.
Nếu bạn bị bệnh thận, bác sĩ sẽ hướng dẫn cho bạn dùng thuốc như thế nào:
- Thông báo cho bác sĩ nếu trước đó bạn bị bất kỳ bệnh loại không dung nạp đường, bệnh thận; bệnh tim và các rối loạn máu.
- Không thực hiện các hoạt động yêu cầu có ý thức như lái xe và điều khiển máy móc cho đến khi bạn biết thuốc tác dụng như thế nào, bởi vì thuốc có thể gây chóng mặt, buồn nôn và giảm tập trung.
- Pregabalin có thể gây ra các rối loạn mắt gồm rối loạn thị giác. Thông báo cho bác sĩ ngay lập tức bất kỳ những thay đổi thị giác trong khi uống thuốc.
- Một vài bệnh nhân đái tháo đường có thể tăng cân trong thời gian điều trị pregabalin và cần có những thay đổi các thuốc trị đái tháo đường.
- Không dùng liều cao hơn, thường xuyên hơn và kéo dài hơn liều bác sĩ kê đơn. Bởi vì ngừng đột ngột có thể gây làm bệnh xấu hơn, không ngưng đột ngột nếu không có ý kiến của bác sĩ. Nên giảm liều từ từ ít nhất 1 tuần.
ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC KHI LÁI TÀU XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC
Không thực hiện các hoạt động yêu cầu có ý thức như lái xe và điều khiển máy móc cho đến khi bạn biết thuốc có tác dụng như thế nào, bởi vì thuốc có thể gây chóng mặt, buồn nôn và giảm tập trung.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
- Không nên lo lắng với bảng liệt kê sau đây, bởi vì hầu hết rất hiếm xảy ra.
- Dùng thuốc này có thể xảy ra những tác dụng sau mà thường không cần khám bác sĩ trừ khi chúng quá khó chịu hoặc không biến mất trong suốt thời gian điều trị:
+ Xảy ra thường xuyên hơn: Chóng mặt, mệt mỏi.
+ Xảy ra thường xuyên: Tăng thèm ăn, cảm giác khoan khoái, lẫn, thay đổi ham muốn tình dục, dễ bị kích thích, sự biến đổi ổ bệnh, cử động chậm chạp, giảm trí nhớ, run, nói chuyện khó, cảm giác buồn buồn, nhìn không rõ, nhìn đôi, chóng mặt, khô miệng, táo bón, nôn, đầy hơi, cương dương khó khăn, phù tứ chi, cảm giác như sau khi uống rượu, thay đổi dáng đi, tăng cân.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc!
TƯƠNG TÁC THUỐC
Thông báo cho bác sĩ tất cả những thuốc mà bạn đang uống, kể cả những thuốc không kê đơn.
- Gabapentin: Tương tác dược động học của pregabalin và gabapentin được nghiên cứu ở 12 bệnh nhân sau khi dùng đồng thời liều đơn pregabalin 100 mg và gabapentin 300 mg, và ở 18 bệnh nhân sau khi dùng đa liều pregabalin 200 mg và gabapentin 400 mg mỗi 8 giờ. Trong cả hai nghiên cứu, dược động học của gabapentin không thay đổi khi dùng đồng thời với pregabalin. Khả năng hấp thu của pregabalin không bị ảnh hưởng bởi gabapentin, tuy nhiên tốc độ hấp thu của pregabalin giảm nhẹ khi dùng cùng với gabapentin.
- Thuốc tránh thai đường uống: Nghiên cứu ở bệnh nhân khoẻ mạnh khi dùng pregabalin (200 mg, 3 lần/ ngày) đồng thời với thuốc tránh thai đường uống như noretindrone và ethinyl estradiol (1 mg và 35 μg, tương ứng) dược động học không bị ảnh hưởng.
- Lorazepam: Nghiên cứu ở bệnh nhân tình nguyện khoẻ mạnh dùng đa liều pregabalin (300 mg, 2 lần/ ngày) không ảnh hưởng tới dược động học của liều lorazepam duy nhất. Hấp thu của liều duy nhất Lorazepam (1mg) không ảnh hưởng đến nồng độ bền vững của pregabalin.
- Pregabalin có thể ảnh hưởng đến tác dụng giảm đau trung ương của ethanol và lorazepam.
- Oxicodone: Nghiên cứu ở bệnh nhân tình nguyện khoẻ mạnh dùng đa liều pregabalin (300 mg, 2 lần/ngày) không ảnh hưởng tới dược động học của liều oxicodone duy nhất. Hấp thu của liều duy nhất oxicodone (10 mg) không ảnh hưởng đến nồng độ bền vững của pregabalin. Pregabalin góp phần suy giảm chức năng nhận thức và vận động đơn giản do oxicodone.
- Phenytoin, carbamazepin, acid valproic và amotrigine: Dùng đồng thời với pregabalin (200 mg, 3 lần/ ngày), không làm thay đổi nồng độ trong huyết thanh ở trạng thái bền vững của những thuốc này.
QUÁ LIỀU
Bất kỳ thuốc nào uống nhiều cũng có thể gây ra hậu quả nghiêm trọng. Trong trường hợp bạn nghi ngờ quá liều, phải đến trung tâm y khoa ngay lập tức.
TRÌNH BÀY
Hộp 3 vỉ x 10 viên nang.
BẢO QUẢN
Nơi khô mát, dưới 30°C.
HẠN DÙNG
48 tháng kể từ ngày sản xuất.
TIÊU CHUẨN ÁP DỤNG
TCCS.
THUỐC BÁN THEO ĐƠN BÁC SỸ.
GIỮ THUỐC NGOÀI TẦM TAY TRẺ EM. ĐỌC KỸ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG TRƯỚC KHI DÙNG. NẾU CẦN THÊM THÔNG TIN, XIN HỎI Ý KIẾN BÁC SĨ.
Sản xuất bởi
Laboratorios Recalcine S.A
Av. Carrascal 5670, Santiago, Chile
Lượt xem: 177
Trang chủ
