Chi tiết sản phẩm
MORIENTES - 50 (Quetiapin)
MORIENTES - 50
(Viên nén Quetiapin)
THÀNH PHẦN
Mỗi viên nén MORIENTES – 50 chứa:
Quetiapin (dưới dạng Quetiapin fumarat): …………………….. 50 mg
Mỗi viên nén MORIENTES – 200 chứa:
Quetiapin (dưới dạng Quetiapin fumarat): ……………..…….. 200 mg
Tá dược: Lactose monohydrate, cellulose vi tinh thể, BHA, acid fumaric, povidon, natri starch glyconat, silicon dioxyd, magnesi stearat
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC
Quetiapin là thuốc chống loạn thần kinh không điển hình. Quetiapin và chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương người, N – desalkyl quetiapin có tác động trên nhiều loại thụ thể dẫn truyền thần kinh. Quetiapin và N – desalkyl quetiapin có ái lực với thụ thể Serotonin (5HT2) ở não với thụ thể dopamine D1 và D2. Chính tính chọn lọc với thụ thể Serotonin (5HT2) ở não cao hơn với thụ thể dopamine D2 được tin là góp phần vào đặc tính chống loạn thần trên lâm sàng và ít nguy cơ tác dụng không mong muốn trên hệ ngoại tháp của MORIENTES. Ngoài ra N – desalkyl quetiapin có ái lực cao với chất vận chuyển norepinephrin (NET). Quetiapin và N – desalkyl quetiapin cũng có ái lực cao với thụ thể histaminergic và adrenergic alpha 1, có ái lực thấp hơn với thụ thể adrenergic alpha 2 và Serotonin 5HT1A. Quetiapin có ái lực không đáng kể với các thụ thể cholinergic muscarinic hay benzodiazepine.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC
Quetiapin được hấp thu tốt và chuyển hóa hoàn toàn sau khi uống. Sinh khả dụng của quetiapin bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn. Quetiapin gắn kết khoảng 83% với protein huyết tương. Nồng độ phân tử tối đa ở trạng thái ổn định của chất chuyển hóa có hoạt tính N – desalkyl quetiapin bằng 35% nồng độ này của quetiapin. Thời gian bán thải của quetiapin và N – desalkyl quetiapin theo thứ tự khoảng 7 giờ và 12 giờ. Quetiapin và chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua phân (20%) và nước tiểu (73%).
CHỈ ĐỊNH
- Điều trị tâm thần phân liệt.
- Điều trị các cơn hưng cảm liên quan đến rối loạn lưỡng cực.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
LƯU Ý ĐẶC BIỆT VÀ THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG
Giảm bạch cầu trung tính
Giảm bạch cầu trung tính nặng (<0,5 x 109/L) hiếm khi được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng về quetiapin. Hầu hết các trường hợp giảm bạch cầu trung tính nặng xảy ra trong 2 tháng đầu điều trị với quetiapin. Không có mối liên hệ rõ rệt với liều dùng. Các yếu tố nguy cơ có thể xảy ra giảm bạch cầu trung tính bao gồm: lượng bạch cầu thấp trước đó và tiền sử giảm bạch cầu trung tính do dùng thuốc.
Nên ngưng dùng quetiapin ở bệnh nhân có bạch cầu trung tính < 1,0 x 109/L. Nên theo dõi dấu hiệu và triệu chứng nhiễm trùng và lượng bạch cầu trung tính ở những bệnh nhân này (cho đến khi lượng bạch cầu trung tính vượt quá 1,5 x 109/L ).
Tăng glucose máu và chứng tăng đường huyết bệnh lý
Đã ghi nhận tăng glucose máu, tăng đường huyết và một vài báo cáo đái tháo đường trong các thử nghiệm lâm sàng với quetiapin. Mặc dù mối liên hệ nhân quả với bệnh đái tháo đường chưa được thiết lập, bệnh nhân có nguy cơ đái tháo đường được khuyên nên theo dõi lâm sàng thích đáng. Tương tự, nên theo dõi các cơn kịch phát có thể xảy ra ở bệnh nhân bị đái tháo đường.
Bệnh tim mạch
Quetiapin nên được dùng thận trọng đối với bệnh nhân đã biết có mắc bệnh tim mạch, bệnh mạch máu não, hoặc các tình trạng bệnh lý khác có thể gây tụt huyết áp. Quetiapin có thể gây hạ huyết áp thế đứng, đặc biệt ở giai đoạn đầu điều chỉnh liều; thường xảy ra ở bệnh nhân cao tuổi hơn bệnh nhân trẻ tuổi. Trong các thử nghiệm lâm sàng, quetiapin không liên quan đến sự tăng kéo dài khoảng QT. Tuy nhiên, cũng như các thuốc chống loạn thần khác, nên thận trọng khi kê đơn quetiapin đồng thời với các thuốc được biết làm kéo dài khoảng QT, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi.
Co giật
Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, không có khác biệt về tần suất động kinh giữa nhóm bệnh nhân sử dụng quetiapin và nhóm dùng giả dược. Cũng như các thuốc chống loạn thần khác, nên thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân có tiền sử động kinh.
Rối loạn vận động tự ý muộn
Cũng như các thuốc chống loạn thần khác, quetiapin có thể gây rối loạn vận động muộn khi điều trị kéo dài. Khi có bất kỳ dấu hiệu hay triệu chứng rối loạn vận động muộn nào, nên xem xét giảm liều hay ngưng thuốc quetiapin.
Hội chứng ác tính do thuốc an thần
Hội chứng ác tính do thuốc an thần kinh có liên quan đến việc điều trị bằng các thuốc chống loạn thần, kể cả quetiapin. Các biểu hiện lâm sàng bao gồm: tăng thân nhiệt quá mức, thay đổi trạng thái tâm thần, co cứng cơ, hệ thần kinh tự chủ không ổn định và tăng creatin phosphokinase. Trong trường hợp này nên ngưng quetiapin và điều trị thích hợp.
Phản ứng do ngưng thuốc đột ngột
Các triệu chứng buồn nôn, nôn và mất ngủ rất hiếm gặp khi ngưng đột ngột các thuốc chống loạn thần. Tái phát các triệu chứng tâm thần cũng có thể xảy ra, và sự xuất hiện các rối loạn vận động không chủ ý (như chứng không ngồi yên, chứng loạn trương lực cơ và rối loạn vận động) đã được ghi nhận. Vì vậy, nên ngưng thuốc từ từ.
Bệnh nhân cao tuổi sa sút trí tuệ
Quetiapin chưa được phê chuẩn để điều trị bệnh nhân rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ. Trong một phân tích tổng hợp (meta analysis) cho các thuốc chống loạn thần không điển hình, đã có báo cáo tăng nguy cơ tử vong ở các bệnh nhân cao tuổi bị loạn thần liên quan đến sa sút trí tuệ so với giả dược.
ẢNH HƯỞNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC
Vì quetiapin có thể gây buồn ngủ, bệnh nhân cần thận trọng khi vận hành máy, kể cả lái xe.
SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Hiệu quả và tính an toàn của quetiapin đối với phụ nữ mang thai chưa được xác lập. Vì vậy, chỉ nên sử dụng quetiapin trong thai kỳ khi lợi ích vượt trội các nguy cơ có thể xảy ra. Hiện chưa rõ mức độ tiết quetiapin vào sữa mẹ. Do đó, phụ nữ nên ngưng cho con bú khi đang sử dụng quetiapin.
TƯƠNG TÁC THUỐC VÀ CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC
Gia tăng nguy cơ buồn ngủ và hạ huyết áp thế đứng khi sử dụng chung với rượu.
Các chất cảm ứng men CYP3A4 như phenytoin và carbamazepin có thể làm giảm nồng độ huyết tương của quetiapin.
Các chất ức chế men CYP3A4 như ketoconazol và erythromycin có thể làm tăng nồng độ huyết tương của CYP3A4.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Buồn ngủ, chóng mặt, khô miệng, suy nhược nhẹ, táo bón, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp thế đứng, và khó tiêu.
Ngất, hội chứng ác tính do thuốc an thần, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính và phù ngoại biên có thể xảy ra.
Rất thường gặp (ADR ≥ 10%)
Rối loạn chức năng hệ thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt, buồn ngủ.
Thường gặp (1% ≤ ADR < 10%)
- Rối loạn chức năng hệ thần kinh: Ngất
- Rối loạn chức năng hệ hô hấp, ngực và trung thất: Viêm mũi
- Rối loạn chức năng hệ máu và bạch huyết: Giảm bạch cầu
- Rối loạn chức năng tim: Nhịp tim nhanh.
- Rối loạn chức năng mạch máu: Hạ huyết áp thế đứng
- Rối loạn chức năng hệ tiêu hóa: Khô miệng, táo bón, khó tiêu.
- Tác dụng không mong muốn, tại chỗ và toàn thân: Suy nhược nhẹ, phù ngoại biên.
- Cận lâm sàng: Tăng cân, tăng transaminase huyết thanh (ALT, AST)
- Giảm bạch cầu trung tính.
- Đường máu tăng đến mức bệnh lý.
Ít gặp (0,1% ≤ ADR < 1%)
- Rối loạn chức năng hệ máu và bạch huyết: Tăng bạch cầu đa nhân ái toan.
- Rối loạn chức năng hệ miễn dịch: Quá mẫn
- Cận lâm sàng: Tăng gamma – GT4, tăng triglyceride huyết thanh tại thời điểm bất kỳ, tăng cholesterol toàn phần (chủ yếu là LDL – C).
- Rối loạn chức năng hệ thần kinh: Co giật, hội chứng chân run.
Hiếm gặp (0,01% ≤ ADR < 0,1%)
- Tác dụng không mong muốn tại chỗ và toàn thân: Hội chứng ác tính do thuốc an thần.
- Rối loạn chức năng hệ sinh dục: Chứng cương dương.
Rất hiếm gặp (ADR < 00,1%)
Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ.
LIỀU DÙNG – CÁCH DÙNG
1. Người lớn
- Điều trị tâm thần phân liệt: Nên uống quetiapin 2 lần mỗi ngày, trong hoặc ngoài bữa ăn. Tổng liều mỗi ngày trong 4 ngày đầu điều trị là 50 mg (ngày 1), 100 mg (ngày 2), 200 mg (ngày 3) và 300 mg (ngày 4). Từ ngày thứ tư trở đi, nên điều chỉnh liều theo liều thông thường có hiệu quả từ 300 – 450 mg/ngày. Tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, có thể điều chỉnh liều trong phạm vi 200 – 800 mg/ngày. Liều thông thường có hiệu quả điều trị là 400 – 800 mg/ngày.
- Điều trị các cơn hưng cảm liên quan đến rối loạn lưỡng cực: Nên uống quetiapin 2 lần mỗi ngày, trong hoặc ngoài bữa ăn. Đơn trị liệu hay điều trị hỗ trợ cho các thuốc ổn định trạng thái tâm thần, tổng liều mỗi ngày trong 4 ngày đầu điều trị là 100 mg (ngày 1), 300 mg (ngày 2), 200 mg (ngày 3) và 400 mg (ngày 4). Liều dùng có thể được điều chỉnh dần lên đến 800 mg/ngày vào ngày thứ 6 nhưng mỗi lần tăng không nên vượt quá 200 mg/ngày. Có thể điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, trong khoảng 200 đến 800 mg/ngày. Liều thông thường có hiệu quả điều trị là 400 – 800 mg/ngày.
2. Người cao tuổi
Giống như các thuốc chống loạn thần khác, nên thận trọng khi sử dụng quetiapin ở người cao tuổi, đặc biệt trong giai đoạn bắt đầu sử dụng thuốc. Bệnh nhân cao tuổi nên khởi đầu với quetiapin 25 mg/ngày. Nên tăng liều mỗi ngày, từng mức 25 đến 50 mg, đến liều đạt hiệu quả điều trị, thường thấp hơn liều đạt hiệu quả điều trị ở bệnh nhân trẻ tuổi.
3. Trẻ em và trẻ vị thành niên
Tính an toàn và hiệu quả của quetiapin đối với trẻ em và trẻ vị thành niên chưa được đánh giá.
4. Bệnh nhân suy gan và suy thận
Độ thanh thải quetiapin đường uống giảm khoảng 25% ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận. Quetiapin được chuyển hóa chủ yếu ở gan, do đó nên thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân bị suy gan. Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nên khởi đầu với quetiapin 25 mg/ngày. Nên tăng liều mỗi ngày, từng mức 25 đến 50 mg, đến liều đạt hiệu quả điều trị.
QUÁ LIỀU – XỬ TRÍ
Trong các thử nghiêm lâm sàng, đã ghi nhận các trường hợp sống sót khi dùng quá liều cấp lến đến 30g quetiapin. Hầu hết bệnh nhân quá liều ghi nhận không có biến cố ngoại ý hoặc hồi phục hoàn toàn từ các biến cố ghi nhận. Đã ghi nhận trường hợp tử vong trong một thử nghiệm lâm sàng sau khi dùng quá liều 13,6g quetiapin (không phối hợp với các thuốc khác) gây tử vong hoặc hôn mê rất hiếm xảy ra. Bệnh nhân đã mắc bệnh tim mạch nặng trước đây có thể tăng nguy cơ quá liều.
Nhìn chung, các dấu hiệu và triệu chứng ghi nhận là do tăng tác động dược lý của thuốc, như ngầy ngật và an thần, nhịp tim nhanh và hạ huyết áp.
Chưa có chất giải độc đặc hiệu cho quetiapin. Trong trường hợp nhiễm độc nặng, cần xem xét đến khả năng do ảnh hưởng của nhiều thuốc, tiến hành các biện pháp săn sóc đặc biệt, bao gồm thiết lập và duy trì đường thở, đảm bảo thông khí và cung cấp oxy đầy đủ, theo dõi và hỗ trợ tim mạch. Cần tiếp tục giám sát và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ cho đến khi hồi phục hoàn toàn.
ĐÓNG GÓI
MORIENTES – 50:
Hộp 3 vỉ x 10 viên
Hộp 6 vỉ x 10 viên
MORIENTES – 200:
Hộp 3 vỉ x 10 viên
BẢO QUẢN
Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C
TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG
Tiêu chuẩn nhà sản xuất
HẠN DÙNG
36 tháng kể từ ngày sản xuất
SẢN XUẤT TẠI
DAVIPHARM
CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM ĐẠT VI PHÚ (DAVIPHARM)
Lô M7A, Đường D17, Khu công Nghiệp Mỹ Phước I, Phường Thới Hòa
Thị xã Bến Cát, Tỉnh Bình Dương, Việt Nam
Tel: 0274 3567 687
Fax: 0274 3567 688
Lượt xem: 1832
Trang chủ
