Chi tiết sản phẩm
MEDI – PAROXETIN
MEDI – PAROXETIN
THÀNH PHẦN
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Paroxetin: ………………………………………………… 20 mg
Tá dược: Tinh bột mì, Avicel 101, PVP K30, Sodium starch glyconat, Lactose, HPMC 606, HPMC 615, PEG 6000, Talc, Titan dioxyd, Allura red, vừa đủ 1 viên.
DƯỢC LỰC HỌC
Hiệu quả của paroxetin trong việc điều trị các rối loạn trầm cảm chủ yếu, rối loạn lo âu xã hội, rối loạn ám ảnh cưỡng chế, rối loạn hoảng sợ, rối loạn lo âu tổng quát và rối loạn căng thẳng sau chấn thương được cho là có liên quan đến tiềm lực hoạt động của serotonin trong hệ thống thần kinh trung ương do ức chế thần kinh tái hấp thu serotonin (5 – hydroxyl – tryptamine, 5 – HT). Paroxetin là một chất ức chế mạnh và có tính chọn lọc cao trên tế bào thần kinh serotonin, đồng thời nó có tác dụng rất yếu trên norepinephrine và dopamine của tế bào thần kinh.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Paroxetin hydrochloride được hấp thu hoàn toàn sau một liều uống dung dịch muối hydrochloride. Sau khi dùng Paroxetin 30 mg dạng viên nén trong vòng 30 ngày, thời gian bán thải trung bình xấp xỉ khoảng 21 giờ (CV 32%). Paroxetin được chuyển hóa mạnh và các chất chuyển hóa được coi là không có hoạt tính.
Khi liều dung tăng dần, đã quan sát thấy sự phi tuyến tính của dược động học. Paroxetin chuyển hóa một phần qua trung gian CYP2D6, và các chất chuyển hóa chủ yếu được bài tiết trong nước tiểu và một phần trong phân. Hoạt động dược động học của Paroxetin chưa được đánh giá ở những người bị thiếu CYP2D6 (chuyển hóa kém).
Hấp thụ và phân bố
- Sinh khả dụng của Paroxetin đường hỗn dịch uống và viên nén là như nhau.
- Paroxetin hydrochloride được hấp thu hoàn toàn sau một liều uống dung dịch muối hydrochloride. Trong một nghiên cứu trên nam giới bình thường (n = 15) khi dùng liều viên nén 30mg mỗi ngày trong 30 ngày, nồng độ Paroxetin ổn định đã đạt được trong khoảng 10 ngày đối với hầu hết các đối tượng, mặc dù nó có thể lâu hơn trên một bệnh nhân. Ở trạng thái ổn định, giá trị trung bình của Cmax, Tmax, Cmin và T1/2 tương ứng là 61,7 ng/ml (CV 45%), 5,2 giờ (CV 10%), 30,7 ng/ml (CV 67%), và 21 giờ (CV 32%). Các giá trị Cmax và Cmin ở trạng thái ổn định khoảng 6 đến 14 lần như đã dự đoán từ các nghiên cứu đơn liều. Sự phơi nhiễm của thuốc ở trạng thái ổn định dựa trên AUC 0.24 lớn hơn 8 lần so với dự đoán khi dùng đơn liều trên các đối tượng này. Sự tích lũy quá mức là một hệ quả của thực tế do 1 trong số các enzyme chuyển hóa Paroxetin đã bị bão hòa sẵn.
- Ảnh hưởng của thức ăn lên sinh khả dụng của Paroxetin đã được nghiên cứu trên các đối tượng sử dụng đơn liều khi có và không có mặt của thức ăn. AUC chỉ tăng nhẹ (6%) khi thuốc được dùng đồng thời với thức ăn nhưng Cmax lớn hơn 29% trong khi thời gian để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương giảm từ 6,4 giờ xuống 4,9 giờ.
- Paroxetin phân phối khắp cơ thể, bao gồm cả thần kinh trung ương, chỉ có 1% còn lại trong huyết tương.
- Khoảng 95% và 93% Paroxetin liên kết với protein huyết tương ở mức tương ứng là 100 ng/ml và 400 ng/ml. Trong điều kiện lâm sàng, nồng độ Paroxetin sẽ thường ít hơn 400 ng/ml. Paroxetin không làm ảnh hưởng đến sự gắn kết với protein của phenytoin hoặc warfarin in vitro.
Chuyển hóa và bài tiết
- Sau khi dùng Paroxetin 30mg dạng viên nén trong vòng 30 ngày, thời gian bán thải trung bình xấp xỉ khoảng 21 giờ (CV 32%). Ở trạng thái ổn định các nghiên cứu liều tỷ lệ ở bệnh nhân cao tuổi và trẻ tuổi, với liều 20mg đến 40mg mỗi ngày cho gười cao tuổi và 20mg đến 50mg mỗi ngày cho người trẻ tuổi, sự phi tuyến tính được quan sát thấy ở cả 2 nhóm, điều này một lần nữa một con đường trao đổi chất bão hòa. So với các giá trị Cmin sau liều 20mg mỗi ngày, các giá trị sau liều 40mg mỗi ngày là lớn hơn gấp đôi chỉ khoảng 2 đến 3 lần.
- Paroxetin được chuyển hóa mạnh sau khi uống. Các chất chuyển hóa chủ yếu là những sản phẩm phân cực và liên hợp của quá trình oxy hóa và methyl hóa, chúng có thể được loại bỏ dễ dàng. Chất liên hợp với acid glucuronic và sulfate chiếm ưu thế và các chất chuyển hóa chính đã được phân lập và xác định. Dữ liệu cho thấy các chất chuyển hóa có không quá 1/50 hiệu lực của hợp chất gốc trên khả năng ức chế hấp thu của serotonin. Sự chuyển hóa của Paroxetin được thực hiện một phần bởi CYPD26. Sự bão hòa của enzyme tại các liều lâm sàng giải thích cho sự phi tuyến tính của động học Paroxetin với liều và thời gian điều trị tăng dần. Vai trò của enzyme này trong quá trình chuyển hóa Paroxetin cũng cho thấy các tương tác thuốc – thuốc tiềm ẩn.
- Sau khi uống 30mg dung dịch Paroxetin, khoảng 64% thải trừ trong nước tiểu với 2% là hợp chất gốc và 62% các chất chuyển hóa trong khoảng thời gian sau 10 ngày dùng thuốc. Khoảng 36% được thải trừ trong phân (có thể là thông qua mật), chủ yếu là các chất chuyển hóa và ít hơn 1% là hợp chất gốc trong giai đoạn sau dùng thuốc 10 ngày.
CHỈ ĐỊNH
• Các giai đoạn trầm cảm nặng
• Rối loạn hoảng sợ
• Rối loạn lo âu tổng quát
• Hội chứng loạn thần kinh ám ảnh
• Rối loạn lo âu xã hội.
• Rối loạn do stress sau chấn thương.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc
• Bệnh nhân đang và đã dùng trong vòng 14 ngày thuốc ức chế MAO, thuốc Thioridazine.
• Điều trị bằng tiêm xanh methylen.
• Không dùng Paroxetin cho người dưới 18 tuổi
LIỀU DÙNG – CÁCH DÙNG
• Trầm cảm
Người lớn uống 1 viên/lần/ngày. Liều tối đa 2 viên/lần/ngày.
• Rối loạn hoảng sợ
Người lớn: liều khởi đầu uống ½ viên/lần/ngày. Liều điều trị: 2 viên/lần/ngày. Liều tối đa: 3 viên/lần/ngày.
• Rối loạn lo âu tổng quát
Người lớn: uống liều khởi đầu 2 viên/lần/ngày.
• Hội chứng loạn thần kinh ám ảnh
Người lớn: uống liều khởi đầu 1 viên/lần/ngày.
Liều điều trị: 2 viên/lần/ngày.
Liều tối đa: 3 viên/lần/ngày.
• Rối loạn lo âu xã hội
Người lớn: uống liều khởi đầu 1 viên/lần/ngày. Sau có thể tăng liều lên 3 viên/lần/ngày.
• Rối loạn do stress sau chấn thương, người cao tuổi, người suy gan thận
Người lớn: dùng liều khởi đầu ½ viên/lần/ngày, sau tăng liều theo chỉ định của bác sĩ, liều tối đa 2 viên/lần/ngày.
Nên uống 1 liều/ngày vào buổi sáng, có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn. Uống cả viên, không nên nhai.
Khi ngừng thuốc, giảm liều từ từ, không ngưng thuốc đột ngột. Hoặc theo sự chỉ dẫn của thầy thuốc.
TƯƠNG TÁC THUỐC
- Tất cả các SSRI (kể cả Paroxetin), đều không nên dùng cùng với nhóm thuốc chống trầm cảm ức chế Monoamin Oxidase (IMAO): Isocarboxazid, Phenelzin, Tranylcypromin và Procarbazin. Những phối hợp này có thể dẫn đến lú lẫn, cao huyết áp, run và tăng hoạt động. Loại tương tác này cũng xảy ra với Selegillin, Fenfluramin và Dexfenfluramin.
- Thuốc chống loét Cimetidin làm tăng lượng Paroxetin trong máu, có thể dẫn đến tăng tác dụng phụ của thuốc.
- Paroxetin làm tăng nguy cơ xuất huyết ở bệnh nhân đang uống Warfarin mặc dù chưa rõ cơ chế tương tác.
- Trytophan có thể gây đau đầu, buồn nôn, ra mồ hôi và chóng mặt khi dùng cùng với SSRI
- Phenytoin và Phenobarbital có thể làm giảm lượng Paroxetin trong cơ thể, dẫn đến giảm tác dụng của thuốc.
- Sử dụng một thuốc kháng viêm không steroid NSAID (Aspirin, Ibuprofen, Naproxen, Celecoxib, Diclofenac, Indomethacin, Meloxicam) với Paroxetin có thể làm bạn bị thâm tím hoặc chảy máu dễ dàng.
- Paroxetin ức chế đặc hiệu men CYP450 2D6 men tham gia phân hủy thuốc của Debrisoquine và Sparteine. Cần giảm liều của cả Paroxetin và thuốc phối hợp như thuốc chống trầm cảm 3 vòng (Nortriptylline, Amitriptylline, Imipramine và Despiramine), các thuốc SSRI (như Flouxetin) thuốc an thần dẫn chất Phenothiazine (như Perphenazine) và các thuốc chống loạn nhịp nhóm 1C (như Propafenone và Flecainide) và Metoprolol.
- Paroxetin dùng chung với thuốc Cimetidine sẽ làm tăng nồng độ của Paroxetin trong máu. Vì vậy, cần giảm liều Paroxetin.
- Paroxetin làm tăng đáng kể sinh khả dụng của Procyclidine. Nên giảm liều của Procyclidine nếu xuất hiện tác dụng kháng Cholinergic.
- Nồng độ Theophylline tăng cao khi điều trị với Paroxetin hydrochloride.
- Một số trường hợp có hiện tượng tăng tác dụng không mong muốn của thuốc như mệt mỏi, buồn nôn, tăng phản xạ hoạt bát khi phải dùng thuốc SSRI với thuốc Sumatripan.
- Uống rượu có thể làm tăng một số tác dụng phụ của Paroxetin.
THẬN TRỌNG
- Thận trọng khi dùng thuốc cho người suy giảm chức năng gan thận.
- Không uống rượu khi đang dùng thuốc.
- Người có bệnh tim mạch, bệnh động kinh, tiền sử ám ảnh cưỡng chế.
- Ngưng thuốc khi xuất hiện các cơn co giật.
PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
- Thuốc có thể đi qua nhau thai và vào trong sữa mẹ, vì vậy phải cân nhắc khi sử dụng cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.
- Mức độ D: có bằng chứng liên quan đến nguy cơ ở thai nhi người. Chỉ dùng thuốc cho phụ nữ có thai khi lợi ích thuốc đem lại lớn hơn nhiều so với các độc tính có thể xảy ra trên thai nhi.
- Phụ nữ đang cho con bú được khuyến cáo không nên dùng thuốc trừ trường hợp Bác sĩ khuyến cáo trẻ bú mẹ là điều cần thiết. Trong trường hợp này trẻ cần được theo dõi chặt chẽ.
TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC LÊN VẬN HÀNH MÁY MÓC VÀ LÁI XE
Không dùng thuốc khi đang vận hành máy móc, lái tàu xe.
QUÁ LIỀU VÀ XỬ LÝ
- Khi sử dụng quá liều bệnh nhân thường phục hồi mà không để lại biến chứng nguy hiểm, thậm trí dùng đến liều 2000 mg. Các triệu chứng quá liều thường gặp như: đau đầu, buồn nôn, giãn đồng tử, thay đổi huyết áp, co cơ, kích động, lo lắng, nhịp tim nhanh.
- Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu mà chủ yếu điều trị quá liều giống như các thuốc chống trầm cảm khác: duy trì hô hấp, đảm bảo lượng oxy và sự thông thoáng cho bệnh nhân.
- Rửa ruột hoặc gây nôn sau đó cho bệnh nhân uống 20 – 30g than hoạt sau khi dùng quá liều trong 24h. Cần kiểm tra điện tâm đồ và các chức năng tim phòng các bất thường xảy ra.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
- Buồn nôn, buồn ngủ, chóng mặt, khó ngủ, chán ăn, suy nhược, khô miệng, ra mồ hôi, mờ mắt, ngáp có thể xảy ra. Nếu bất cứ phản ứng vẫn tồn tại hoặc xấu đi, thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.
- Báo ngay cho bác sĩ nếu có bất kỳ tác dụng không mong muốn nghiêm trọng, bao gồm: lắc (run), bồn chồn, không có khả năng để giữ yên, giảm hứng thú tình dục, thay đổi trong khả năng tình dục, cảm giác tê, ngứa ran, dễ bị bầm tím, chảy máu, nhịp tim nhanh bất thường, yếu cơ, co thắt, co giật
- Thuốc này hiếm khi có thể gây ra một tình trạng rất nghiêm trọng gọi là hội chứng serotonin. Nguy cơ tăng lên khi thuốc này được sử dụng với một số loại thuốc khác. Nhận trợ giúp y tế ngay nếu gặp một số các triệu chứng sau đây: ảo giác, bất thường, bồn chồn, mất phối hợp, tim đập nhanh, chóng mặt nặng, sốt không rõ nguyên nhân, buồn nôn/ nôn/ tiêu chảy, cơ bắp co giật nghiêm trọng.
Thông báo với bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải của thuốc.
BẢO QUẢN
Nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C
HẠN DÙNG
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
TIÊU CHUẨN
Tiêu chuẩn cơ sở TCCS
TRÌNH BÀY
Hộp 3 vỉ x 10 viên. Chai 50 viên, 100 viên, 200 viên nén bao phim.
SỐ ĐĂNG KÝ
VD - 21656 – 14
Để thuốc xa tầm tay trẻ em
Không dùng thuốc quá thời hạn sử dụng
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng
Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ
NHÀ SẢN XUẤT
Công ty cổ phần Dược phẩm ME DI SUN
521 An Lợi, Hòa Lợi, Bến Cát, Bình Dương.
ĐT: 0650 3589 036
Fax: 0650 3589 297
Lượt xem: 677
Trang chủ
