Chi tiết sản phẩm
LANGITAX 10, 20 mg (Rivaroxaban)
LANGITAX 10, 20 mg
(Rivaroxaban)
Viên nén bao phim
THÀNH PHẦN
Công thức cho 1 viên nén bao phim
Viên nén bao phim LANGITAX chứa hoạt chất là:
Rivaroxaban với hàm lượng như sau:
LANGITAX 10 chứa Rivaroxaban 10 mg
LANGITAX 15 chứa Rivaroxaban 15 mg
LANGITAX 20 chứa Rivaroxaban 20 mg
Tá dược: thành phần tá dược vừa đủ cho 1 viên nén bao phim LANGITAX bao gồm: lactose monohydrate, cellulose vi tinh thể 101, natri croscarmellose, natri lauryl sulfat, hydroxypropyl methyl cellulose 606, magnesi stearate, polyethylene glycol 6.000, talc, titan dioxyd. Riêng viên LANGITAX 15 và LANGITAX 20 có thêm tá dược màu đỏ, oxyd sắt.
DƯỢC LỰC HỌC
Cơ chế tác dụng
Rivaroxaban là một chất ức chế chọn lọc yếu tố Xa mà không cần 1 đồng yếu tố (chẳng hạn như Anti – thrombin III). Rivaroxaban ức chế hoạt động của prothrombinase và yếu tố Xa tự do. Rivaroxaban không có tác dụng trực tiếp lên sự kết tập tiểu cầu, nhưng ức chế gián tiếp sự kết tập tiểu cầu gây ra bởi thrombin bằng con đường ức chế tạo thrombin.
Tác dụng dược lực học
Sự ức chế hoạt tính yếu tố Xa phụ thuộc liều của rivaroxaban đã được quan sát thấy trên người. Thời gian Prothrombin (PT) bị ảnh hưởng theo liều rivaroxaban sử dụng có tương quan chặt chẽ với nồng độ huyết tương nếu dùng Neoplastin để thử. Thời gian hoạt hóa một phần thromboplastin (aPTT) và HepTest cũng bị kéo dài phụ thuộc vào liều dùng: tuy nhiên không khuyến cáo sử dụng các chỉ số này để đánh giá tác dụng dược lực của rivaroxaban. Hoạt tính đối kháng yếu tố Xa cũng bị ảnh hưởng bởi rivaroxaban.
Không cần thiết phải theo dõi các tham số đông máu trong quá trình điều trị với rivaroxaban.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
• Hấp thu
Sinh khả dụng rivaroxaban phụ thuộc vào liều dùng, Ở liều 10 mg, sinh khả dụng đường uống khoảng 80 – 100% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Ở liều 20 mg với bữa ăn không chất béo, sinh khả dụng khoảng 66%. Sự gắn kết với thức ăn làm tăng sinh khả dụng của liều 20 mg (AUC trung bình tăng khoảng 39% và Cmax tăng khoảng 76% khi dùng chung với thức ăn).
Nồng độ tối đa của rivaroxaban (Cmax) đạt được sau 2 – 4 giờ dùng thuốc. Dược động học của rivaroxaban không bị ảnh hưởng bởi các thuốc làm thay đổi pH dạ dày.
• Phân bố
Thuốc gắn kết cao với protein huyết tương người (khoảng 92% tới 95%), chủ yếu với thành phần albumin. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trên người khỏe mạnh khoảng 50l.
• Chuyển hóa
Khoảng 51% liều 14C rivaroxaban uống vào được thu hồi dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính trong nước tiểu (30%) và phân (21%), phần còn lại dưới dạng không thay đổi. Sự oxy hóa xúc tác bởi CYP3A4 và CYP212 và sự thủy phân là các con đường chính của quá trình chuyển hóa.
• Thải trừ
+ Khoảng 2/3 liều rivaroxaban được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính qua phân và nước tiểu. 1/3 liều còn lại được thải trừ trực tiếp qua thận dưới dạng hoạt chất không đổi trong nước tiểu, chủ yếu qua bài tiết tích cực ở thận.
+ Rivaroxaban là chất nền của protein vận chuyển P glycoprotein (P – gp) và protein đối kháng ung thư vú (BCRP). Ái lực của rivaroxaban với các protein vận chuyển chưa được biết rõ.
Với độ thanh thải cơ thể khoảng 10 lít/giờ. Có thể xếp rivaroxaban vào nhóm các thuốc thanh thải chậm. Thời gian bán hủy của rivaroxaban khoảng từ 5 – 9 giờ ở người trẻ tuổi khỏe mạnh và từ 11 – 13 giờ ở người cao tuổi.
Đối tượng đặc biệt
Độ thanh thải của rivaroxaban giảm ở những bệnh nhân suy thận (nhiều mức độ) và bệnh nhân suy gan trung bình, do đó làm tăng nồng độ của thuốc trong huyết tương.
CHỈ ĐỊNH
• Giảm nguy cơ đột quỵ và tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh lý van tim.
• Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu.
• Điều trị tắc mạch phổi.
• Giảm nguy cơ tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi sau 6 tháng điều trị.
• Dự phòng huyết khối tĩnh mạch sâu ở các bệnh nhân tiến hành phẫu thuật đầu gối hoặc thay khớp háng.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
• Bệnh nhân quá mẫn với rivaroxaban hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân đang chảy máu bệnh lý hoặc có nguy cơ chảy máu trên lâm sàng.
• Bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinine < 15 ml/phút,
• Bệnh nhân suy gan vừa, suy gan nặng hoặc có bất kỳ bệnh gan nào liên quan đến rối loạn đông máu.
• Phụ nữ có thai.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
• Liều lượng
- Giảm nguy cơ đột quỵ và tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh lý van tim
+ Độ thanh thải Creatinin Clearance (CrCl) > 50 ml/phút
Ngày 1 lần, mỗi lần 20 mg (1 viên LANGITAX 20) lúc ăn tối
+ Độ thanh thải Creatinin Clearance (CrCl): 15 - 50 ml/phút
Ngày 1 lần, mỗi lần 15 mg (1 viên LANGITAX 15) lúc ăn tối
- Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu, tắc mạch phổi
Ngày 2 lần, mỗi lần 15 mg (1 viên LANGITAX 15) cùng với thức ăn trong 21 ngày, sau đó dùng ngày 1 lần, mỗi lần 20 mg (1 viên LANGITAX 20) cùng với thức ăn để điều trị duy trì.
- Giảm nguy cơ tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi
Ngày 1 lần, mỗi lần 20 mg (1 viên LANGITAX 20) cùng với thức ăn.
- Dự phòng huyết khối tĩnh mạch sâu ở các bệnh nhân tiến hành phẫu thuật đầu gối hoặc thay khớp háng
+ Thay khớp háng: ngày 1 lần, mỗi lần 10 mg (1 viên LANGITAX 10) trong 15 ngày.
+ Thay khớp gối: ngày 1 lần, mỗi lần 10 mg (1 viên LANGITAX 10) trong 12 ngày.
• Cách dùng
Không được nhai, bẻ, nghiền viên thuốc.
Viên LANGITAX 15 và LANGITAX 20 nên được dùng cùng với thức ăn. LANGITAX 10 có thể dùng cùng với thức ăn hoặc không.
- Chuyển từ warfarin sang rivaroxaban:
Bệnh nhân đang dùng warfarin khi chuyển sang rivaroxaban phải ngưng warfarin và bắt đầu rivaroxaban ngay sau khi chỉ số xét nghiệm INR là dưới 3.0 để tránh thời kỳ kháng đông không đầy đủ.
- Chuyển từ thuốc chống đông máu khác warfarin sang rivaroxaban
Đối với bệnh nhân hiện đang dùng một thuốc chống đông máu khác warfarin (heparin trọng lượng phân tử thấp hoặc thuốc chống đông đường uống không warfarin), bắt đầu rivaroxaban 0 – 2 giờ trước liều buổi tối theo lịch tiếp theo của thuốc và bỏ liều các thuốc chống đông máu khác. Đối với heparin không phân đoạn tiêm truyền liên tục, dừng truyền và bắt đầu ngay với rivaroxaban.
THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC
• Nguy cơ huyết khối
Ngưng sử dụng sớm thuốc chống đông đường uống, bao gồm rivaroxaban, làm tăng nguy cơ huyết khối. Tăng tỷ lệ đột quỵ đã được quan sát trong quá trình chuyển đổi từ rivaroxaban sang warfarin trong các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân rung nhĩ. Nếu ngưng sử dụng rivaroxaban vì một lý do nào khác ngoài chảy máu hoặc hoàn thành liệu trình điều trị, cần xem xét sử dụng một thuốc chống đông khác.
• Nguy cơ chảy máu
Như với các thuốc chống đông máu khác, bệnh nhân dùng rivaroxaban cần được quan sát cẩn thận các dấu hiệu chảy máu. Sử dụng thuốc hết sức thận trọng ở bệnh nhân có tăng nguy cơ chảy máu như:
- Rối loạn chảy máu bẩm sinh hoặc mắc phải
- Tăng huyết áp động mạch nghiêm trọng không kiểm soát được.
- Bệnh đường tiêu hóa mà không có vết loét đang hoạt động có tiềm năng gây chảy máu (như bệnh viêm đường ruột, viêm thực quản, viêm dạ dày hay trào ngược dạ dày – thực quản).
- Bệnh lý võng mạc mạch máu
- Giãn phế quản hay có tiền sử xuất huyết phổi.
Những bệnh nhân này phải được theo dõi cẩn thận các dấu hiệu và triệu chứng của chảy máu và thiếu máu sau khi bắt đầu điều trị. Bất kỳ sự tụt giảm hemoglobin hay huyết áp không giải thích được cần phải tìm ra vị trí chảy máu.
• Bệnh nhân suy thận
- Ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30 ml/phút), nồng độ rivaroxaban có thể tăng lên đáng kể và dẫn đến tăng nguy cơ chảy máu. Không sử dụng rivaroxaban cho bệnh nhân có CrCl < 15 ml/phút. Quan sát chặt chẽ và đánh giá kịp thời bất cứ dấu hiệu hoặc triệu chứng mất máu ở những bệnh nhân có CrCl: 15 – 29 ml/phút khi dùng rivaroxaban. Ngưng sử dụng rivaroxaban ở những bệnh nhân bị suy thận cấp.
- Sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị suy thận vừa (CrCl: 30 – 49 ml/phút) có sử dụng đồng thời các thuốc có thể làm tăng nồng độ rivaroxaban.
- Bệnh nhân có van tim giả
An toàn và hiệu quả của rivaroxaban chưa được nghiên cứu trên các bệnh nhân có van tim giả. Điều trị bằng rivaroxaban không được khuyến cáo trên nhóm bệnh nhân này.
- Bệnh nhân thuyên tắc phổi có động lực máu không ổn định hoặc bệnh nhân cần làm tan huyết khối hoặc mờ phổi vì an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được thiết lập ở nhóm bệnh nhân này.
• Gây tê tủy sống (ngoài màng cứng/ tủy sống)
- Khi tiến hành gây tê tủy sống (ngoài màng cứng/ tủy sống) hoặc chọc dò tủy sống ở bệnh nhân có sử dụng thuốc chống huyết khối để dự phòng biến chứng huyết khối tắc tĩnh mạch sẽ có nguy cơ bị khối máu tụ ở tủy sống hoặc ngoài màng cứng dẫn tới chứng liệt kéo dài. Nguy cơ của các biến chứng này thậm chí còn tăng lên khi đặt catheter ngoài màng cứng hoặc sử dụng đồng thời với các thuốc có ảnh hưởng tới sự cầm máu. Nguy cơ cũng tăng lên khi bị chấn thương hoặc chọc dò tủy sống/ ngoài màng cứng lặp lại.
- Cần thường xuyên theo dõi những dấu hiệu và triệu chứng suy giảm thần kinh (ví dụ: tê hoặc yếu chân, rối loạn chức năng bàng quang và đại tràng). Nếu phát hiện có suy giảm thần kinh, cần chẩn đoán và điều trị kịp thời ngay cho bệnh nhân.
- Bác sĩ cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ trước khi gây tê tủy sống ở bệnh nhân có dùng thuốc chống đông hoặc phải dùng thuốc chống đông để ngăn ngừa huyết khối. Không được rút catheter ngoài màng cứng sớm hơn 18 giờ kể từ lần cuối cùng dùng rivaroxaban. Không sử dụng rivaroxaban sớm hơn 6 giờ sau khi rút catheter. Nếu xảy ra tổn thương do chọc, cần trì hoãn việc sử dụng rivaroxaban tới 24 giờ sau.
• Người cao tuổi
Sử dụng thận trọng rivaroxaban ở bệnh nhân cao tuổi, vì có thể tăng nguy cơ chảy máu.
• Tá dược
Viên nén bao phim LANGITAX có chứa lactose. Những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose – galactose không nên dùng thuốc này.
THỜI KỲ MANG THAI
Chưa có dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả của rivaroxaban trên phụ nữ có thai. Các dữ liệu trên động vật cho thấy rivaroxaban qua được hàng rào nhau thai. Vì vậy chống chỉ định dùng rivaroxaban trong suốt thai kỳ.
THỜI KỲ CHO CON BÚ.
Chưa có dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả của rivaroxaban trên phụ nữ cho con bú. Các dữ liệu trên động vật cho thấy rivaroxaban bài tiết vào sữa mẹ. Vì vậy, chỉ sử dụng rivaroxaban khi ngừng cho con bú.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất của rivaroxaban là chảy máu. Ngoài ra, các phản ứng phụ sau đây đã được báo cáo với tỷ lệ > 1% trên một nhóm người tự nguyện sử dụng rivaroxaban (chưa rõ mối quan hệ nhân quả với thuốc).
- Rối loạn chung: mệt mỏi
- Rối loạn đường tiêu hóa: đau bụng trên, rối loạn tiêu hóa, đau răng, xuất huyết sau phúc mạc.
- Nhiễm trùng và ký sinh trùng: viêm xoang, nhiễm trùng đường tiết niệu
- Rối loạn cơ xương khớp và mô liên kết: đau lưng, viêm xương khớp, đau đầu chi, co cơ.
- Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: đau hầu họng.
- Chấn thương, ngộ độc và biến chứng sau thủ thuật, vết thương tiết dịch.
- Rối loạn hệ thần kinh: ngất, xuất huyết não, tụ máu ngoài màng cứng, liệt nửa người.
- Rối loạn da và mô dưới da: ngứa, mày đay, hội chứng Stevens – Johnson.
- Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết: mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.
- Rối loạn gan mật: vàng da, ứ mật, viêm gan (bao gồm tổn thương tế bào gan).
- Rối loạn hệ miễn dịch: quá mẫn, sốc phản vệ, phù mạch.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
TƯƠNG TÁC THUỐC
• Thuốc cảm ứng/ ức chế Cytochrom P450 3A4 và hệ thống vận chuyển thuốc.
- Các loại thuốc cảm ứng P – gp và CYP3A4 (như Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital) làm giảm nồng độ rivaroxaban trong huyết tương dẫn đến giảm hiệu quả điều trị của thuốc.
- Các loại thuốc cảm ứng P – gp và CYP3A4 (như Ketoconazol, Itraconazol, Lopinavir/ Ritonavir, Indinavir, Clarithromycin, Erythromycin) làm tăng nồng độ nồng độ rivaroxaban trong huyết tương, có thể gây tăng nguy cơ chảy máu trên lâm sàng.
• Thuốc chống đông
- Trong một nghiên cứu tương tác thuốc, liều duy nhất của enoxaparin (40 mg tiêm dưới da) và rivaroxaban (10 mg) được dùng đồng thời dẫn đến tăng hiệu ứng đối kháng yếu tố Xa. Enoxaparin không ảnh hưởng đến dược động học của rivaroxaban.
- Trong một nghiên cứu khác, liều duy nhất của warfarin (15 mg) và rivaroxaban (5 mg) dẫn đến tăng hiệu ứng ức chế yếu tố Xa và PT. Warfarin không ảnh hưởng đến dược động học của rivaroxaban.
• Thuốc kháng viêm NSAID/ Aspirin
Sử dụng đồng thời Aspirin (hầu như chỉ ở liều 100 mg hoặc ít hơn) trong giai đoạn mù đôi được xác định là một yếu tố nguy cơ độc lập gây chảy máu nặng. Các thuốc kháng viêm NSAID được biết là làm tăng chảy máu, và nguy cơ chảy máu có thể tăng khi NSAID được sử dụng đồng thời với rivaroxaban. Trong một nghiên cứu tương tác thuốc với liều duy nhất cho thấy không có tương tác dược động hoặc dược lực khi dùng đồng thời với naproxen hoặc aspirin (acid acetylsalicylic) với rivaroxaban.
• Clopidogrel
Dùng đồng thời Clopidogrel với rivaroxaban có thể làm tăng thời gian chảy máu lên đến 2 lần so với dùng đơn lẻ từng thuốc. Không có sự thay đổi về dược động học của mỗi thuốc.
TÁC DỤNG ĐỐI VỚI KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC.
Ngất và chóng mặt đã được báo cáo và có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và điều khiển máy móc. Bệnh nhân gặp những tác dụng ngoại ý này không nên lái xe hoặc điều khiển máy móc.
QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ
Quá liều rivaroxaban có thể dẫn đến xuất huyết. Ngừng rivaroxaban và dùng các biện pháp điều trị thích hợp nếu biến chứng chảy máu liên quan với quá liều xảy ra. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho rivaroxaban. Nồng độ rivaroxaban trong máu không tăng thêm khi dùng liều > 50 mg do hạn chế về hấp thu. Việc sử dụng than hoạt tính để làm giảm hấp thu có thể được xem xét trong trường hợp quá liều rivaroxaban. Do sự gắn kết mạnh mẽ của rivaroxaban với protein huyết tương. Việc thẩm tách không được khuyến cáo. Sử dụng các sản phẩm huyết tương có thể đảo ngược thông số chống đông in vitro.
TRÌNH BÀY
Hộp 2 vỉ x 7 viên
TIÊU CHUẨN
Tiêu chuẩn cơ sở
HẠN DÙNG
36 tháng kể từ ngày sản xuất
BẢO QUẢN
Nơi khô mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30℃.
Cơ sở sản xuất
CHI NHÁNH CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM PHONG PHÚ
NHÀ MÁY SẢN XUẤT DƯỢC PHẨM USARICHPHARM
Lô 12, đường số 8, KCN Tân Tạo, phường Tân Tạo A, quận Bình Tân, TP HCM
Cơ sở đăng ký
CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM MEDBOLIDE
Phòng 9, lầu 10, tòa nhà The Everich 1, số 968, đường 3/2
Phường 15, quận 11, TP HCM
Lượt xem: 55
Trang chủ
