Chi tiết sản phẩm
Ribazole®
Thuốc kháng virus phổ rộng
Viên nén Ribazole®
(Ribavirin 500mg, 600mg)
THÀNH PHẦN: (Mỗi viên có chứa):
Viên nén Ribazole 500mg
Hoạt chất: Ribavirin USP 500,0 mg
Tá dược: Avicel PH.101, Lactose regular, Aerosil 200 (Silicon Dioxide), Tinh bột ngô, Natri Croscarmellose, Povidone K-30, Avicel PH.102, Magnesium Stearate, Hydroxypropyl methyl cellulose 5 CPs, Titanium doxide, PEG 6000
Viên nén Ribazole 600mg
Hoạt chất: Ribavirin USP 600,0 mg
Tá dược: Avicel PH.101, Lactose regular, Aerosil 200 (Silicon Dioxide), Tinh bột ngô, Natri Croscarmellose, Povidone K-30, Avicel PH.102, Magnesium Stearate, Hydroxypropyl methyl cellulose 5 CPs, Titanium doxide, PEG 6000, màu Frythrosine lake
ĐẶC TÍNH KHÁNG VIRUS
Ribavirin ức chế nhiều loại vi rút trên in vitro và mô hình động vật. Ribavirin được phosphotyl hoá, có thể tác động lên nhiều vị trí khác nhau bao gồm các men trong tế bào, làm cản trở sự tổng hợp acid nucleic của vi rút. Những vi rút DNA nhạy cảm bao gồm: vi rút Herpes, adenovirus và poxvirus. Những vi rút RNA nhạy cảm bao gồm: Vi rút Lassa thuộc nhóm bunyaviridae, vi rút cúm, á cúm, sởi, quai bị, vi rút gây viêm đường hô hấp và vi rút gây suy giảm miễn dịch người (HIV).
DƯỢC LỰC HỌC
Ribavirin là chất tổng hợp tương tự Guanine mà cơ chế tác động tương tự nucleoxide khác. Trên in vitro nó có tác động chống một số RNA và DNA virus. RNA là chất cần thiết trong quá trình tổng hợp protein. RNA là thông tin mang mã hoá di truyền của DNA. Ribavirin ức chế RNA, ngăn chặn sự sinh sản của virus và ngăn chặn sự nhiễm trùng. Ribavirin ức chế sự sinh sản của virus mà không ảnh hưởng lên chức năng của tế bào bình thường.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu:
Ribavirin được hấp thu nhanh chóng theo đường uống. Tuy nhiên, do cơ chế chuyển hoá lần đầu (first-pass), sinh khả dụng trung bình là 64%. Sự hấp thu Ribavirin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn trong dạ dày ruột.
Có sự liên hệ tuyến tính giữa liều và AUCif (AUC từ thời điểm 0 đến nồng độ đo được sau cùng) sau khi dùng liều đơn 200-1200mg Ribavirin. Liên quan giữa liều và Cmax là đường cong tuyến tính, hướng đến đường tiệm cận trên liều đơn 400-600mg.
Với đa liều sử dụng, tính trên AUC 12 giờ, sự tích luỹ của ribavirin trong huyết tương tăng lên 6 lần. Sau khi uống 1200mg ribavirin mỗi ngày, tình trạng ổn định được ghi nhận trong khoảng 4 tuần, với nồng độ trung bình trong huyết tương là 2200mg/ml (37%). Thời gian bán huỷ trung bình là 298 giờ (30%), điều này phản ánh sự thải trừ chậm ttuwf các thành phần tân tạo.
Phân phối:
Ribavirin được phân phối khắp cơ thể bao gồm hồng cầu và dịch não tuỷ. Thông thường các hồng cầu bắt thuốc nhanh và duy trì nồng độ ribavirin cao kéo dài sau khi nồng độ thuốc trong huyết tương giảm đến gần 0. Sự phân phối và thải trừ gồm 3 pha.
Chuyển hoá và thải trừ:
Thời gian bán huỷ pha β khoảng 2 giờ, và thời gian bán huỷ thải trừ cuối cùng được ghi nhận tới 20-50 giờ phụ thuộc vào thời điểm lấy mẫu. Thuốc thải trừ hầu như hoàn toàn qua thận dưới dạng chưa chuyển hoá và sản phẩm chuyển hoá chủ yếu là 1,2,4 triazole-3-carboxamide. Một lượng nhỏ thuốc được loại bỏ bằng quá trình thẩm tách máu. Ribavirin vẫn được phát hiện trong huyết tương hơn 4 tuần sau khi tạm dừng điều trị. Ở những người có chức năng thận và gan bình thường, thời gian bán huỷ dao động từ 18 – 164 giờ. Thời gian bán huỷ của ribavirin lần lượt là 173 giờ và 143 giờ ở những người suy thận và suy gan.
CHỈ ĐỊNH
Ribazole (Ribavirin) được chỉ định phối hợp với interferon α-2h tái tổ hợp trong điều trị viêm gan siêu vi C mạn tính ở những bệnh nhân từ 3 tuổi trở lên có bệnh gan bù mà trước đó chưa được điều trị với interferon α hoặc ở những bệnh nhân từ 18 tuổi trở lên bị tái phát sau khi điều trị bằng interferon α.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH SỬ DỤNG
Ribazole với liều uống hàng ngày tính trên trọng lượng cơ thể được dùng trong điều trị viêm gan siêu vi C mạn tính không đáp ứng với interferon đơn trị liệu.
- Người lớn: Thời gian điều trị ở những bệnh nhân chưa từng được điều trị với interferon là 24-48 tuần. Mỗi bệnh nhân có thời gian điều trị khác nhau phụ thuộc vào đặc điểm của bệnh, đáp ứng điều trị và mức độ dung nạp thuốc.
Cần đánh giá đáp ứng với ribavirin sau 24 tuần điều trị. Ngưng điều trị nếu xét nghiệm thấy giới hạn HCV RNA không đạt yêu cầu.
Liều được khuyến cáo của Ribarivin được trình bày trong bảng 1 sau:
Bảng 1. Liều được khuyến cáo
Cân nặng Liều
≤ 71kg 600mg Ribarivin vào buổi tối mỗi ngày
≥ 75kg 600mg Ribavirin vào buổi sáng
600mg Ribavirin vào buổi tối mỗi ngày
- Điều trị phối hợp Ribarivin/Interferon α-2h ở người lớn
Những bệnh nhân tái phát và chưa được điều trị trước đó
Bảng 2. Liều được khuyến cáo trong điều trị phối hợp
Cân nặng Ribavirin Interferon α-2h
≤ 75 kg 500mg x 3 lần/ngày (1000mg/ngày) 3 triệu đơn vị x 3 lần/tuần
≥ 75kg 600mg x 2 lần/ngày (1200mg/ngày) 3 triệu đơn vị x 3 lần/tuần
- Ribazole (ribavirin) có thể uống cùng lúc hoặc không cùng lúc với bữa ăn.
- Điều chỉnh liều:
Nếu xuất hiện phản ứng phụ trầm trọng hoặc có những bất thường về cận lâm sàng trong thời gian phối hợp điều trị Ribavirin/Interferon α-2h, nên điều chỉnh liều dùng hoặc ngưng dùng thuốc nếu cần thiết cho đến khi các phản ứng phụ giảm đi. Nếu sự bất dung nạp vẫn tồn tại sau khi thay đổi liều, ngưng điều trị phối hợp.
Bảng 3. Hướng dẫn điều chỉnh liều và ngưng dừng thuốc do thiếu máu
Hemoglobin Giảm liều Ribavirin:
600mg/ngày ở người lớn
7,5mg/kg/ngày ở trẻ em Ngưng hẳn việc điều trị bằng Ribazole (Ribavirin)
Không có tiền sử tim mạch < 10g/dl < 8,5g/dl
Có tiền sử bệnh tim mạch Giảm ≥2g/dl trong bất kỳ khoảng thời gian điều trị 4 tuần < 12g/dl sau 4 tuần giảm liều
Ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch ổn định, thường xuyên giảm liều theo yêu cầu
Nếu Hemoglobin giảm vào khoảng 2g/dl sau 4 tuần giảm liều, nên ngưng dùng liệu pháp phối hợp ribavirin/interferon α.
Ribazole (ribavirin) không được sử dụng ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin <50ml/phút.
TÁC DỤNG PHỤ
1) Thiếu máu tan huyết có thể xảy ra, đôi khi có tăng nồng độ huyết thanh của biliribin và acid uric.
2) Các tác dụng phụ khác: tăng hồng cầu lưới, chán ăn, khó tiêu, buồn nôn, choáng váng, mất ngủ, bứt rứt, khó thở, viêm họng, nổi mẩn da, ngứa.
• Phối hợp điều trị Ribarivin/Interferon α
1) Suy nhược, hội chứng giống cúm, căng thẳng, cảm giác ngứa đôi khi xảy ra.
2) Trẻ em: Các triệu chứng như mệt mỏi, bồn chồn, đau khớp, mất ngủ, bứt rứt, giảm tập trung, khó thở và nổi mề đay xảy ra với tỉ lệ ít hơn so với người lớn.
3) Những tác dụng phụ nghiêm trọng khác như: Trầm cảm nặng và có ý định tự tử, suy tuỷ xương, rối loạn do tự miễn và nhiễm trùng, viêm tuỵ và đái tháo đường.
Thông báo cho bác sĩ các tác dụng phụ gặp phải khi dùng thuốc.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
1) Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với ribavirin hoặc các thành phần của thuốc.
2) Phụ nữ có thai hoặc đang dự định có thai
3) Những bệnh nhân bị viêm gan tự miễn không được sử dụng phối hợp ribavirin và interferon α-2h bởi vì việc sử dụng các thuốc này có thể làm nặng thêm tình trạng viêm gan
4) Những bệnh nhân có bệnh về máu (thalasemie đồng hợp tử, bệnh hồng cầu hình liềm)
5) Bệnh nhân có tiền sử bệnh tim, bao gồm bệnh tim không ổn định và không kiểm soát.
LƯU Ý CHUNG
1) Ribavirin có thể gây các khiếm khuyết sơ sinh và/hoặc gây chết thai. Cần thận trọng để tránh mang thai khi dùng thuốc.
2) Chỉ được điều trị bằng ribavirin khi đã xét nghiệm thử thai là âm tính.
3) Độc tính chính của ribavirin là thiếu máu tán huyết, được ghi nhận ở khoảng 10% bệnh nhân được điều trị phối hợp ribavirin/interferon α. Thiếu máu liên quan với điều trị bằng ribavirin xảy ra trong 1-2 tuần đầu. Vì sự giảm hemoglobin ngay từ đầu có thể đáng kể, nên cần kiểm tra hemoglobin và dung tích hồng cầu trước khi điều trị, sau 2 đến 4 tuần điều trị hoặc thường xuyên nếu có chỉ định lâm sàng. Bệnh nhân cần được theo dõi lâm sàng đầy đủ.
4) Các triệu chứng phổi như: khó thở, xâm nhiễm phổi, viêm phổi đã từng được ghi nhận trong thời gian điều trị phối hợp ribavirin/interferon α. Nếu có bằng chứng của xâm nhiễm phổi hoặc suy giảm chức năng phổi, bệnh nhân phải được theo dõi kỹ, nếu cần phải ngưng việc phối hợp điều trị.
5) Nhìn chung, ribavirin có thể dùng ở những bệnh nhân lớn tuổi với liều khởi đầu thấp hơn, cần theo dõi thường xuyên sự suy giảm chứng năng gan, tim, những bệnh kèm theo hay các thuốc đang dùng khác.
TƯƠNG TÁC THUỐC
1) Có sự hợp lực giữa ribavirin và dideoxyinozine trong việc ức chế HIV khi dùng đường toàn thân.
2) Thí nghiệm in vitro về khả năng chống vi rút HIV cho thấy zidovudin và ribavirin có thể có tác dụng đối kháng lẫn nhau khi sử dụng phối hợp hai thuốc này, do đó cần phải thận trọng.
SỬ DỤNG Ở PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
- Không dùng Ribazole cho phụ nữ có thai hay dự định có thai
- Việc Ribavirin có bài tiết vào sữa người hay không vẫn chưa được biết. Tuy nhiên do những tác dụng phụ có thể xảy ra cho trẻ đang bú, bà mẹ nên ngưng cho con bú trước khi bắt đầu dùng thuốc.
BẢO QUẢN: Bảo quản trong bao bì kín ở nhiệt độ phòng < 30oC.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Ribazole 500mg: 2 vỉ x 5 viên/hộp
Ribazole 600mg: 2 vỉ x 5 viên/hộp
HẠN SỬ DỤNG
Ribazole 500mg: 36 tháng kể từ ngày sản xuất
Ribazole 600mg: 36 tháng kể từ ngày sản xuất
TIÊU CHUẨN: Nhà sản xuất
KHUYẾN CÁO
- Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng
- Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến bác sĩ.
- Thuốc này chỉ được dùng theo sự kê toa của bác sĩ.
- Để xa tầm tay trẻ.
Lượt xem: 199
Trang chủ
