top

Danh mục sản phẩm

GLITAGE E Tenofovir disoproxil fumarate 300 mg + Emtricitabine 200 mg

GLITAGE E Tenofovir disoproxil fumarate 300 mg + Emtricitabine 200 mg
  • MS: 574 Lượt xem Lượt xem: 24
  • Giá Liên hệ
  • Quy cách Hộp 3 vỉ x 10 viên
  • Hãng SX MACLEODS PHARMA
  • Xuất xứ Ấn Độ
  • Tình trạng Còn hàng
Chi tiết sản phẩm

GLITAGE E Tenofovir disoproxil fumarate 300 mg + Emtricitabine 200 mg

GLITAGE E
Tenofovir disoproxil fumarate 300 mg + Emtricitabine 200 mg
Viên nén bao phim
THÀNH PHẦN
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Hoạt chất
Emtricitabine: ……………………………….. 200 mg
Tenofovir disoproxil fumarate: ……………... 300 mg
(tương đương tenofovir disoproxil: 245 mg)
Tá dược
Lactose monohydrate, cellulose vi tinh thể, croscarmellose natri, tinh bột tiền gelatin hóa, silic keo khan, magnesi stearate, opadry II xanh 30K505002.
CHỈ ĐỊNH
Viên nén tenofovir disoproxil fumarate và emtricitabine được chỉ định kết hợp với các tác nhân chống retrovirus khác (như các chất enzyme phiên mã ngược không nucleosid hoặc các chất ức chế enzyme protease) trong điều trị HIV – 1 ở người lớn hoặc ở bệnh nhi 12 tuổi trở lên.
LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG
Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên và người giá có cân nặng ≥ 35 kg: 
1 viên/lần/ngày, uống trong bữa ăn hoặc không.
Người già
Không có tài liệu nói về liều khuyến cáo cho bệnh nhân trên 65 tuổi. Tuy nhiên, không điều chỉnh liều khuyến cáo hàng ngày ở người lớn khi có bằng chứng việc suy giảm chức năng thận
Điều chỉnh liều với trường hợp suy thận
Việc dùng viên nén tenofovir disoproxil fumarat và emtricitabin nên được điều chỉnh liều ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinine cơ sở từ 30 – 49 ml/phút sử dụng các khuyến cáo sau:
Điều chỉnh liều ở các bệnh nhân có độ thanh thải creatinine thay đổi:
 
  Độ thanh thải creatinine (ml/phút)
Độ thanh thải creatinine (ml/phút). Tính toán theo trọng lượng cơ thể lý tưởng ≥ 50 30 - 49 < 30 (gồm các bệnh nhân cần thẩm tách máu)
Khoảng thời gian dùng thuốc được khuyến cáo. Mỗi 24 giờ Mỗi 48 giờ Không nên dùng viên nén tenofovir disoproxil fumarat và emtricitabin
Các khuyến cáo về khoảng cách dùng thuốc dựa trên mô hình dữ liệu dược động học đơn liều ở các đối tượng không nhiễm HIV. Độ an toàn và tính hiệu quả của các điều chỉnh liều này chưa được đánh giá trên lâm sàng ở những bệnh nhân bị suy thận vừa, do đó những bệnh nhân này cần được theo dõi chặt chẽ về đáp ứng lâm sàng với việc điều trị và chức năng thận.
Với bệnh nhân bị suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinine từ 50 – 80 ml/phút), không cần thiết phải điều chỉnh liều. Với các bệnh nhân này, nên theo dõi hàng ngày độ thanh thait creatinine và nồng độ phosphor trong huyết tương.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Phụ nữ có thai
Ảnh hưởng của emtricitabine
Tỉ lệ biến thể thai nhi và quái thai không tăng lên trong các nghiên cứu độc tính phôi thai được thực hiện với emtricitabine ở chuột với liều xấp xỉ gấp 60 lần và ở thỏ với liều gấp 120 lần so với liều dùng hàng ngày được khuyến cáo ở người.
Ảnh hưởng của tenofovir disoproxil fumarate
Các nghiên cứu về sinh sản đã được thực hiện ở chuột và thỏ ở liều gấp 14 – 19 lần liều dùng ở người (so sánh theo diện tích bề mặt cơ thể) đã cho thấy tenofovir không làm suy giảm khả năng sinh sản hoặc gây tổn hại cho thai nhi. Tuy nhiên, không có các thử nghiệm đầy đủ và được kiểm soát trên phụ nữ mang thai. Viên nén tenofovir disoproxil fumarat và emtricitabine nên được dùng khi mang thai nếu thật cần thiết.
Phụ nữ cho con bú
Các nghiên cứu trên chuột cho thấy tenofovir được bài tiết vào sữa. Vì khả năng bị lây nhiễm HIV – 1 và cả khả năng xảy ra các phản ứng bất lợi ở trẻ bú mẹ, các bà mẹ nên được hướng dẫn để không cho bú nếu họ đang dùng tenofovir + emtricitabine.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Trong một nghiên cứu lâm sàng tiến hành ngẫu nhiên nhãn – mở (open – label) trên các bệnh nhân được điều trị bằng emtricitabine và tenofovir disoproxil fumarate trong 144 tuần cho thấy các tác dụng bất lợi hay gặp nhất đã được ghi nhận là buồn nôn (12%)tiêu chảy (7%).
STT Tên cơ quan Tác dụng phụ Tần suất
  1.  
Rối loạn máu và hệ bạch huyết Giảm bạch cầu trung tính Hay gặp
Thiếu máu Ít gặp
  1.  
Rối loạn hệ miễn dịch Phản ứng dị ứng Hay gặp
  1.  
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng Giảm phosphate huyết Rất hay gặp
Tăng đường huyết Hay gặp
Nhiễm toan lactic Hiếm gặp
  1.  
Rối loạn tâm thần Mất ngủ, giấc mơ bất thường Hay gặp
  1.  
Rối loạn hệ thần kinh Đau đầu, chóng mặt Rất hay gặp
  1.  
Các rối loạn hô hấp, ngực và trung thất Khó thở Rất hiếm
  1.  
Các rối loạn đường tiêu hóa Tiêu chảy, buồn nôn, nôn Rất hay gặp
Tăng lipaza huyết thanh, tăng amylaza tuyến tụy, đau bụng, khó tiêu, đầy hơi. Hay gặp
Viêm tụy Hiếm gặp
  1.  
Các rối loạn gan mật Tăng transminaza, tăng bilirubin huyết. Hay gặp
Viêm gan Rất hiếm
  1.  
Rối loạn da và mô dưới da Mày đay, nổi ban dạng mụn nước, ban dạng mủ, ban dát sần, ngứa, phát ban và biến màu da (tăng sắc tố da) Hay gặp
  1.  
Các rối loạn cơ xương và mô liên kết Tăng creatin kinaza Rất hay gặp
Bệnh cơ vân, nhuyễn xương Không rõ
  1.  
Các rối loạn thận – tiết niệu Suy thận (cấp và mãn tính), bệnh thận ở ống lượn gần bao gồm hội chứng Fanconi, tăng creatinine, protein niệu. Hiếm
Hoại tử ống thận cấp Rất hiếm
Viêm thận (bao gồm viêm thận kẽ cấp), đái tháo nhạt có nguyên nhân từ thận. Chưa rõ
  1.  
Các rối loạn tại vị trí dùng thuốc Đau nhức, suy nhược
Thiếu máu và biến màu da (tăng sắc tố da) hay gặp khi dùng emtricitabine cho bệnh nhân nhi
Hay gặp
 
ẢNH HƯỞNG ĐẾN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC
Chưa có nghiên cứu được thực hiện về ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc của viên nén tenofovir + emtricitabin. Tuy nhiên, các bệnh nhân nên được thông báo rằng tình trạng chóng mặt đã được báo cáo khi điều trị với cả emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarate.
QUÁ LIỀU
Nếu xảy ra tình trạng quá liều, bệnh nhân phải được kiểm soát biểu hiện nhiễm độc và cần áp dụng việc điều trị hỗ trợ chuẩn. 
Emtricitabine
Kinh nghiệm lâm sàng khi dùng emtricitabine ở liều cao hơn liều điều trị còn hạn chế. Việc điều trị bằng thẩm tách máu loại bỏ được khoảng 30% liều emtricitabine sau một khoảng thời gian thẩm tách là 3 giờ và bắt đầu thực hiện trong 1.5 giờ sau khi dùng thuốc. Không biết liệu emtricitabine có thể được loại bỏ bằng thẩm tách màng bụng không.
Tenofovir disoproxil fumarate
Kinh nghiệm lâm sàng khi dùng tenofovir disoproxil fumarate ở liều cao hơn liều điều trị 300 mg còn hạn chế. Tenofovir được loại bỏ hiệu quả bằng thẩm tách máu sau khi dùng một liều đơn 300 mg tenofovir. Một đợt thẩm tách trong 4 giờ loại bỏ được khoảng 10% liều tenofovir đã dùng.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC
Nhóm tác dụng dược lý
Thuốc ức chế enzyme sao chép ngược nhóm nucleosid và nucleotid
Mã ATC: J05AR03
Cơ chế tác dụng và dược lực học
Emtricitabine là một đồng đẳng nucleosid của cytidin. Tenofovir disoproxil fumarate được biến đổi in vivo thành tenofovir là đồng đẳng nucleosid monophosphate (nucleotid) của adenosin monophosphate. Cả emtricitabine và tenofovir đều có hoạt tính đặc hiệu đối với virus gây suy giảm miễn dịch cho người (HIV – 1, HIV – 2) và virus viêm gan B.
Emtricitabine và tenofovir được phosphoryl hóa bởi các enzyme trong tế bào tạo thành emtricitabine triphosphate và tenofovir diphosphate tương ứng. Các nghiên cứu in vitro cho thấy cả emtricitabine và tenofovir đều được phosphoryl hóa một cách hoàn toàn khi kết hợp với nhau trong tế bào. Emtricitabine triphosphate và tenofovir diphosphate ức chế cạnh tranh với enzyme sao chép ngược HIV – 1, dẫn đến kết thúc chuỗi AND.
Cả emtricitabine triphosphate và tenofovir diphosphate đều là chất ức chế yếu enzyme AND – polymeraza của động vật có vú, và không có bằng chứng về gây độc ty thể cả in vivo và in vitro.
Hoạt tính kháng virus in vitro
Nhận thấy có hoạt tính kháng virus hiệp đồng khi phối hợp emtricitabine và tenofovir in vitro. Cộng thêm với tác dụng hiệp đồng nhận thấy trong các nghiên cứu phối hợp thuốc với thuốc ức chế proteaza và với các chất ức chế đồng đẳng nucleosid và phi nucleosid của enzyme sao chép ngược HIV.
Đặc tính dược động học
Hấp thu
Sinh khả dụng của viên nén bao phim Tenofovir disoproxil fumarate và Emtricitabine 300/200 mg với 1 viên nang cứng emtricitabine 200 mg và 1 viên nén bao phim Tenofovir disoproxil fumarate 245 mg được thiết lập sau khi dùng liều duy nhất trên các đối tượng khỏe mạnh lúc đói. Sau khi cho uống viên nén Tenofovir disoproxil fumarate và Emtricitabine 300/200 mg trên các đối tượng khỏe mạnh, emtricitabine và tenofovir disoproxil fumarate được hấp thu nhanh chóng và tenofovir disoproxil fumarate được chuyển thành tenofovir. Emtricitabine và tenofovir đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh trong vòng 0.5 đến 3 giờ sau khi uống lúc đói. Uống kèm viên nén Tenofovir disoproxil fumarate và emtricitabine 300/200 mg với thức ăn sẽ làm chậm ¾ giờ để đạt tới nồng độ tối đa của tenofovir và làm tăng AUC và Cmax của tenofovir tương ứng lên 35% khi dùng kèm với bữa ăn nhiều chất béo và 15% khi dùng kèm bữa ăn nhẹ so với khi dùng thuốc lúc đói. Để tăng khả năng hấp thu của tenofovir, nên sử dụng viên nén Tenofovir disoproxil fumarate và emtricitabine 300/200 mg kèm với thức ăn.
Phân bố
Sau khi uống emtricitabine hoặc tenofovir disoproxil fumarate, emtricitabine và tenofovir disoproxil fumarate được phân bố rộng khắp cơ thể. In vitro, emtricitabine gắn kết với protein huyết tương hoặc protein huyết thanh tương ứng nhỏ hơn 0.7 và 7.2%, trong khoảng nồng độ của tenofovir là 0.01 đến 25 µg/ml.
Chuyển dạng sinh học
Emtricitabine chuyển dạng rất hạn chế. Sự chuyển dạng sinh học của emtricitabine bao gồm oxy hóa thiol để tạo thành chất đồng phân phi đối ảnh 3’ – sulphoxid (xấp xỉ 9% liều) và kết hợp với acid glucuronic tạo thành 2’ – O – glucuronic (xấp xỉ 4% liều). Các nghiên cứu in vitro đã xác định rằng cả tenofovir disoproxil fumarate lẫn tenofovir đều không chuyển hóa qua hệ enzyme CYP 450. In vitro cả emtricitabine và tenofovir đều không ức chế sự chuyển hóa của thuốc qua trung gian các đồng dạng CYP 450 chính của người tham gia vào quá trình chuyển dạng sinh học của thuốc. Cũng vậy, emtricitabine không ức chế uridine – 5’ – diphosphoclucuronyl transferaza, enzyme đóng vai trò trong quá trình glucuronic hóa.
Thải trừ
Emtricitabine thải trừ chủ yếu qua thận và thu hồi hoàn toàn liều uống trong nước tiểu (xấp xỉ 86%) và trong phân (xấp xỉ 14%). 13% liều emtricitabine thu hồi trong nước tiểu là ba chất chuyển hóa. Độ thanh thải toàn thân của emtricitabine trung bình đạt 307 ml/phút. Sau khi uống, thời gian bán thải của emtricitabine xấp xỉ 10 giờ.
Tenofovir thải trù chủ yếu qua thận bằng cách quá trình lọc thận và hệ thống vận chuyển tích cực ở ống thận với khoảng 70 – 80% liều truyền tĩnh mạch được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Độ thanh thải biểu kiến của tenofovir ước tính khoảng 307 ml/phút, vượt quá tộc độ lọc ở cầu thận. điều này chỉ ra rằng bài tiết tích cực qua ống thận đóng vai trò quan trọng trong quá trình thải trừ tenofovir. Thời gian bán thải của tenofovir sau khi uống là khoảng 12 – 18 giờ.
Bệnh nhân suy thận
Ở những bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối ESRD (CrCl < 10 ml/phút) cần phải thẩm tách máu, nồng độ thuốc giữa các lần thẩm tách tăng đáng kể trong 72 giờ lên tới 53 (19%) µg giờ/ml đối với emtricitabine và trong hơn 48 giờ lên tới 42857 (29%) µg giờ/ml đối với tenofovir.
Nên điều chỉnh khoảng cách giữa hai lần dùng viên nén Tenofovir disoproxil fumarate và emtricitabine 300/200 mg ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinine nằm trong khoảng 30 – 49 ml/phút. Viên nén Tenofovir disoproxil fumarate và emtricitabine 300/200 mg không thích hợp sử dụng trên các bệnh nhân có CrCl < 30 ml/phút và các bệnh nhân thẩm phân lọc máu.
Suy gan
Dược động học viên nén Tenofovir disoproxil fumarate và emtricitabine 300/200 mg không được nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan. Tuy nhiên, không cần phải điều chỉnh liều viên nén Tenofovir disoproxil fumarate và emtricitabine 300/200 mg trên bệnh nhân suy gan.
Không nghiên cứu dược động học của emtricitabine trên các bệnh nhân không nhiễm HBV suy gan mức độ khác nhau. Nhìn chung, dược động học của emtricitabine tương tự nhau trên các bệnh nhân nhiễm HBV, các đối tượng khỏe mạnh và bệnh nhân nhiếm HIV.
BẢO QUẢN
Bảo quản ở nơi khô, sáng, dưới 30℃.
HẠN DÙNG
24 tháng kể từ ngày sản xuất
DẠNG BÀO CHẾ VÀ QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp chứa 01 lọ x 30 viên nén bao phim
Hộp chứa 3 vỉ x 10 viên nén bao phim
NHÀ SẢN XUẤT
MACLEODS PHARMACEUTICALS LTD.
Trụ sở chính: Atlanta Arcade, 3rd Floor, Marol Church Road, Near Leela Hotel, Andheri (East)
Mumbai – 400 059, India.
Nhà máy: Plot No 25 – 27, Survey No 366, Premier Industrial Estate, Kachigam, Daman – 3962210 (U.T), India
 
Hotline Hotline Zalo Zalo
Call
Tư vấn 24/7