Chi tiết sản phẩm
ESOTRAX 40 Esomeprazol
ESOTRAX 40
Esomeprazol
THÀNH PHẦN
Mỗi viên nén bao phim chứa:
- Hoạt chất:
Esomeprazol: ………………………. 40 mg
Dưới dạng Esomeprazol Magnesi Trihydrat
- Tá dược
Magnesi carbonat, cellulose vi tinh thể, natri starch glycolat, silicon dioxyd keo, bột talc, Magnesi stearate, tinh bột ngô, nước tinh khiết.
DƯỢC ĐỘNG HỌC – DƯỢC LỰC HỌC
Esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol và làm giảm sự bài tiết axit dạ dày bằng một cơ chế tác động chuyên biệt. Thuốc là chất ức chế đặc hiệu bơm axit ở tế bào thành. Cả hai dạng đồng phân R- và S- của omeprazole đều có tác động dược lực học tương tự.
VỊ TRÍ VÀ CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG
Esomeprazol là một base yếu, được tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường axit cao ở ống tiểu quản chế tiết của tế bào thành, tại đây thuốc ức chế men H+K+ -ATPase (bơm axit) và ức chế cả sự bài tiết dịch cơ bản lẫn sự tiết dịch do kích thích.
TÁC ĐỘNG LÊN SỰ TIẾT A XÍT DỊCH VỊ
Sau khi dùng liều uống Esomeprazol 20 mg và 40 mg, thuốc khởi phát tác động trong vòng 1 giờ.
Sau khi dùng lặp lại liều Esomeprazol 20 mg, 1 lần/ngày trong 5 ngày, sự tiết a xít tối đa trung bình sau khi kích thích bằng pentagastrin giảm 90% khi đo ở thời điểm 6 – 7 giờ sau khi dùng thuốc ở ngày thứ 5. Sau 5 ngày dùng liều uống Esomeprazol 20 mg và 40 mg, độ pH trong dạ dày > 4 đã được duy trì trong thời giant rung bình tương ứng là 13 và 17 giờ trong vòng 24 giờ ở bệnh nhân trào ngược dạ dày thực quản có triệu chứng. Tỷ lệ bệnh nhân duy trì độ pH trong dạ dày > 4 tối thiểu trong 8, 12 và 16 giờ tương ứng là 76%, 54% và 24% đối với Esomeprazol 20 mg và 97%, 92% và 56% đối với Esomeprazol 40 mg.
Khi dùng AUC như là một tham số đại diện cho nồng độ thuốc trong huyết tương, người ta đã chứng minh được có mối liên hệ giữa sự ức chế tiết a xít với nồng độ và thời gian tiếp xúc.
TÁC ĐỘNG TRỊ LIỆU CỦA SỰ ỨC CHẾ A XÍT.
Khi dùng Esomeprazol 40 mg, khoảng 78% bệnh nhân viêm thực quản do trào ngược được chữa lành sau 4 tuần và khoảng 93% được chữa lành sau 8 tuần.
Điều trị bằng Esomeprazol 20 mg, 2 lần/ngày và kháng sinh thích hợp trong 1 tuần đã diệt trừ Helicobacter pylori thành công ở khoảng 90% bệnh nhân. Sau khi điều trị diệt trừ trong 1 tuần, không cần dùng thêm thuốc kháng tiết a xít để chữa lành vết loét và giảm triệu chứng ở bệnh nhân loét tá tràng không biến chứng.
CÁC TÁC ĐỘNG KHÁC CÓ LIÊN QUAN ĐẾN SỰ ỨC CHẾ A XÍT
Trong quá trình điều trị bằng thuốc kháng tiết a xít dịch vị, nồng độ gastrin huyết thanh đáp ứng với sự giảm a xít dịch vị.
Sau thời gian dài điều trị bằng thuốc kháng a xít dịch vị, đã có ghi nhận gia tăng tương đối tần xuất xuất hiện nang tuyến dạ dày. Những thay đổi này là do ức chế bài tiết a xít dịch vị mạnh nhưng lành tính và có thể phục hồi được.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
• Hấp thu và phân bố
Esomeprazol dễ bị hủy trong môi trường a xít và được uống dưới dạng hạt tan trong ruột. trên động vật (In vivo), sự chuyển đổi sang dạng đồng phân R không đáng kể. Esomeprazol được hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1 – 2 giờ sau khi uống. Độ sinh khả dụng tuyệt đối là 64% sau khi uống liều đơn 40 mg và tăng lên 89% sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày. Đối với liều Esomeprazol 20 mg, các trị số này tương ứng là 50% và 68%. Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái hằng định trên người khỏe mạnh khoảng 0.22 L/kg trọng lượng cơ thể. Esomeprazol gắn kết với 97% protein huyết tương.
Thức ăn làm chậm và giảm sự hấp thu Esomeprazol mặc dù điều này không ảnh hưởng đáng kể lên tác động của Esomeprazol lên sự bài tiết a xít dạ dày.
• Chuyển hóa và bài tiết
Tình trạng giảm độ a xít dạ dày khi điều trị bằng esomeprazole có thể làm tăng hay giảm sự hấp thu của các thuốc khác nếu cơ chế hấp thu của các thuốc này bị ảnh hưởng bởi độ a xít dạ dày. Giống như các thuốc ức chế tiết a xít dịch vị khác hay thuốc kháng a xít, sự hấp thu ketoconazole và itraconazole có thể giảm trong khi điều trị với esomeprazole. Esomeprazol ức chế CYP2C19 – men chính chuyển hóa esomeprazole. Do vậy, khi esomeprazole được dùng chung với các thuốc được chuyển hóa bằng CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin … nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng và cần giảm liều dùng. Điều này cần được chú ý đặc biệt khi kê đơn esomeprazole cho điều trị theo yêu cầu.
CHỈ ĐỊNH
• Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD)
- Điều trị viêm thực quản do trào ngược.
- Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát.
- Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD)
• Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori và:
- Chữa lành loét tá tràng có nhiễm Helicobacter pylori.
- Phòng ngừa tái loét dạ dày – tá tràng ở bệnh nhân loét có nhiễm Helicobacter pylori
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
Nên nuốt nguyên viên thuốc cùng với nước, không nên nhai hay nghiền nát viên.
Đối với những bệnh nhân khó nuốt có thể hòa tan viên thuốc trong nửa ly nước không chứa carbonate. Không dùng các chất lỏng khác vì lớp bọc giúp thuốc tan trong đường ruột, có thể bị hòa tan. Khuấy cho đều đến khi viên phân tán hoàn toàn và uống dịch phân tán chứa vi hạt này ngay lập tức hoặc trong vòng 30 phút. Tráng lại ly bằng nửa cốc nước và uống, không được nhai hoặc nghiền nát các vi hạt này.
Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (Gerd)
• Điều trị viêm thực quản do trào ngược:
40 mg, 1 lần/ngày trong 4 tuần. Nên điều trị thêm 4 tuần nữa cho bệnh nhân viêm thực quản chưa được chữa lành hay vẫn có triệu chứng dai dẳng.
• Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát:
20 mg, 1 lần/ngày.
• Điều trị triệu chứng bệnh lý trào ngược dạ dày – thực quản (GERD)
20 mg, 1 lần/ngày ở bệnh nhân không bị viêm thực quản. Nếu sự kiểm soát triệu chứng không đạt được sau 4 tuần, bệnh nhân nên được kiểm tra thêm. Khi các triệu chứng đã được giải quyết, việc kiểm soát triệu chứng sau đó có thể đạt được với phác đồ điều trị theo nhu cầu là 20 mg, 1 lần/ngày khi cần thiết.
Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori nhằm:
• Chữa lành loét tá tràng có nhiễm Helicobacter pylori
Esomeprazol 20 mg, Amoxicillin 1 gam và Clarithromycin 500 mg, tất cả dùng 2 lần/ngày trong 7 ngày.
• Phòng ngừa tái phát loét dạ dày – tá tràng ở bệnh nhân loét có nhiễm Helicobacter pylori:
Esomeprazol 20 mg, Amoxicillin 1 gam và Clarithromycin 500 mg, tất cả dùng 2 lần/ngày trong 7 ngày.
SỬ DỤNG THUỐC TRÊN MỘT SỐ ĐỐI TƯỢNG ĐẶC BIỆT
• Trẻ em
Không nên dùng Esotrax cho trẻ em vì chưa có dữ liệu
• Tổn thương chức năng thận
Không cần phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân tổn thương chức năng thận. Do ít kinh nghiệm về việc dùng thuốc ở bệnh nhân suy thận nặng. Nên thận trọng khi điều trị ở những bệnh nhân này.
• Tổn thương chức năng gan
Không cần phải điều chỉnh liều ở những bệnh nhân tổn thương gan ở mức độ từ nhẹ đến trung bình. Ở bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa là 20 mg Esomeprazol.
• Người cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.
• Phụ nữ có thai và cho con bú
Không có dữ liệu lâm sàng nào về điều trị bằng esomeprazole trên phụ nữ có thai. Các nghiên cứu về esomeprazole trên súc vật không cho thấy thuốc có tác động có hại trực tiếp hay gián tiếp trên sự phát triển của phôi thai/thai nhi.
Các nghiên cứu trên động vật với hỗn hợp racemic cũng không cho thấy có tác động có hại trực tiếp hay gián tiếp trên tình trạng mang thai, sự sinh nở hoặc sự phát triển sau sinh. Nên thận trọng khi kê đơn cho phụ nữ có thai. Người ta chưa biết rằng esomeprazol có tiết vào sữa mẹ hay không. Không có nghiên cứu nào cho phụ nữ cho con bú được thực hiện. Vì vậy, không nên dùng esomeprazole trong khi cho con bú.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Các phản ứng ngoại ý do thuốc sau đây đã được nghi nhaanh hay nghi ngờ trong các chương trình nghiên cứu lâm sàng của esomeprazole. Không có phản ứng nào liên quan đến liều dùng
• Thường gặp: 1/100 < ADR < 1/10.
Nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn, nôn, táo bón.
• Ít gặp: 1/1.000 < ADR < 1/100
Viêm da, ngứa, nổi mề đay, choáng váng, khô miệng.
• Hiếm gặp: 1/10.000 < ADR < 1/1.000
Phản ứng quá mẫn như phù mạch, phản ứng phản vệ.
Các phản ứng ngoại ý sau đây đã được ghi nhận đối với hỗn hợp racemic (omeprazole) và có thể xảy ra với esomeprazole.
- Hệ thần kinh trung ương và ngoại vi
Dị cảm, buồn ngủ, mất ngủ, chóng mặt, lú lẫn tâm thần có thể hồi phục, kích động, trầm cảm và ảo giác chủ yếu ở bệnh nhân mắc bệnh nặng.
- Nội tiết
Nữ hóa tuyến vú
- Tiêu hóa
Viêm miệng và bệnh nấm Candida đường tiêu hóa.
- Huyết học
Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt và giảm toàn bộ tế bào máu.
- Gan
Tăng men gan, bệnh não ở bệnh nhân trước đó mắc bệnh gan nặng: viêm gan có hoặc không có vàng da, suy gan.
- Cơ, xương khớp
Đau khớp, yếu cơ và đau cơ.
- Da
Nổi mẩn, nhạy cảm ánh sáng, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì gây độc (TEN), rụng tóc.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Tiền sử quá mẫn với esomeprazol, phân nhóm benzimidazole hay các thành phần khác trong công thức.
THẬN TRỌNG VÀ CẢNH BÁO ĐẶC BIỆT KHI SỬ DỤNG
Khi có sự hiện diện bất kỳ một triệu chứng báo động nào (như là giảm cân đáng kể không chủ ý, nôn tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hay đại tiện phân đen) và nghi ngờ hoặc bị loét dạ dày, nên loại trừ bệnh lý ác tính, vì điều trị bằng esomeprazole có thể làm giảm triệu chứng và chậm trễ việc chẩn đoán.
Bệnh nhân điều trị thời gian dài (đặc biệt những người đã điều trị hơn 1 năm) nên được theo dõi thường xuyên.
Bệnh nhân điều trị theo nhu cầu nên liên hệ với vác sĩ nếu có các triệu chứng thay đổi về đặc tính. Khi kê đơn Esomeprazol cho việc điều trị theo nhu cầu, nên xem xét đến mối liên quan về tương về tương tác với các thuốc khác do nồng độ Esomeprazol trong huyết tương có thể thay đổi.
Khi kê đơn Esomeprazol để diệt trừ Helicobacter pylori, nên xem xét các tương tác thuốc có thể xảy ra trong phác đồ điều trị ba thuốc. Clarithromycin là chất ức chế mạnh CYP3A4 và vì thế nên xem xét chống chỉ định và tương tác đối với clarithromycin khi dùng phác đồ 3 thuốc cho bệnh nhân đang dùng các thuốc khác chuyển hóa qua CYP3A4 như cisapride. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp như: không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose – galactose hoặc thiếu sucrase – isomaltase thì không nên dùng thuốc này.
ẢNH HƯỞNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC
Không ghi nhận được bất kỳ tác động nào.
TƯƠNG TÁC VỚI CÁC THUỐC KHÁC, CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC
Các phản ứng ngoại ý khác:
Mệt mỏi, phản ứng quá mẫn như: phù mạch, sốt, co thắt phế quản, viêm thận kẽ. Tăng tiết mồ hôi, phù ngoại biên, nhìn mờ, rối loạn vị giác và giảm natri máu.
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ
Cho đến nay, chưa có thông tin nào về việc dùng quá liều có chủ đích. Dữ liệu còn giới hạn nhưng các liều đơn esomeprazol 80 mg vẫn an toàn khi dùng. Chưa có chất giải độc đặc hiệu. Esomeprazol gắn kết mạnh với protein huyết tương và vì vậy không dễ dàng bị phân tách. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.
ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN
Bảo quản dưới 30ºC
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 3 vỉ x 10 viên nén bao tan trong ruột.
HẠN DÙNG
24 tháng kể từ ngày sản xuất
NHÀ SẢN XUẤT
Mepro Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Unit II)
Q ROAD, PHASE – IV, G.I.D.C, WADHWANCITY – 363 035, ẤN ĐỘ.
CÔNG TY PHÂN PHỐI
Lupin Limited
159 C.S. T Road, Kalina, Santacruz (East), Mumbai – 400098, Ấn Độ.
Lượt xem: 40
Trang chủ
